Вопросы медицинской химии (ISSN 0042-8809)

Ингибиторная активность мономерных и полимерных лигандов селектинов

   
Ушакова Н.А., Преображенская М.Е., Нифантьев Н.Э., Усов А.И., Почечуева Т.В., Галанина О.Е., Бовин Н.В.
Идентификатор PubMed: 10635531
Год: 1999 том: 45  выпуск:5  страницы: 375-383
Реферат: Изучена ингибирующая активность тетрасахаридов SiaLex, SiaLea, трисахаридов HSO3Lex, HSO3Lea, их конъюгатов с полиакриламидом (40 kDa), а также некоторых других мономерных и полимерных веществ в сравнении с полисахаридом фукоиданом. Применили две экспериментальные системы: 1. Система, основанная на использовании рекомбинантных E-, P- и L-селектинов; 2. Модель перитонеального воспаления на крысах. Для рекомбинантных E-, P- и L-селектинов величины IC50 неогликоконъюгата SiaLea-PAA составили 6, 40 и 85 мкМ соответственно; все мономерные ингибиторы были примерно на два порядка слабее. Наиболее сильными синтетическими ингибиторами были PAA-гликоконъюгаты, содержащие кроме одного из перечисленных олигосахаридов дополнительный лиганд sTyr. По сравнению с наиболее мощным из известных ингибиторов P- и L-селектинов - фукоиданом билигандный гликоконъюгат HSO3Lea-PAA-sTyr показал близкую активность в блокировании L-селектина и примерно в 10 раз меньшую по отношению к P-селектину в системе in vitro. По способности ингибировать выход нейтрофилов в область воспаления у крыс все изученные синтетические полимеры были близки, действуя в концентрации порядка 10 мг на кг. Это показывает, что мономер SiaLex значительно активнее in vivo, чем in vitro, а сильно заряженные фукоидан и билигандный неогликоконъюгат - наоборот
Загрузить PDF:
Ссылка: Ушакова Н.А., Преображенская М.Е., Нифантьев Н.Э., Усов А.И., Почечуева Т.В., Галанина О.Е., Бовин Н.В., Ингибиторная активность мономерных и полимерных лигандов селектинов, Вопросы медицинской химии, 1999, том: 45(5), 375-383.
Список литературы
 2002(Том:48)
 2001(Том:47)
 2000(Том:46)
 1999(Том:45)
 1998(Том:44)
 1997(Том:43)
 1996(Том:42)