Производные 2-амино-2-тиазолина - новый хемотип, обладающий мускариноподобным действием

   


1. Институт физиологически активных веществ РАН
Тип: Экспериментальное/клиническое исследование
Идентификатор PubMed: 14569878
Год: 2003 том: 49  выпуск:1  страницы: 92-95
Реферат: Впервые, в опытах на изолированной подвздошной кишке крысы обнаружена мускариномиметическая активность производных 2-амино-2-тиазолина, содержащих модифицированную метильную группу в 5-положении гетероциклического кольца. Активность существенно зависит от природы этого заместителя. Наибольшую спазмогенную эффективность, купируемую атропином, проявляет гидройодид 5-йодметил-2-аминотиазолина, который характеризуется практически таким же значением ЕС50 (13±2 мкМ), как известный частичный агонист пилокарпин (ЕС50 =14±4 мкМ), а также несколько большим, чем пилокарпин, показателем "внутренней активности" a (0,87±0,12). Это вещество подобно пилокарпину оказывает очень слабое никотиномиметическое спазмогенное действие на прямую мышцу живота лягушки (ЕС50 > 1,0 мМ, a< 0,1). Изученные соединения имеют невысокую антиацетилхолинэстеразную активность, которая не коррелирует с их мускариномиметической эффективностью (IC50 гидройодида 5-йодметил-2-аминотиазолина равна 0,39±0,09 мМ).
Загрузить PDF:
Ссылка: Иванов Ю.Я., Ткаченко С.Е., Прошин А.Н., Бачурин С.О., Производные 2-амино-2-тиазолина - новый хемотип, обладающий мускариноподобным действием, Биомедицинская химия, 2003, том: 49(1), 92-95.
Список цитируемой литературы (Bibliography)
 2016(Том:62)
 2015(Том:61)
 2014(Том:60)
 2013(Том:59)
 2012(Том:58)
 2011(Том:57)
 2010(Том:56)
 2009(Том:55)
 2008(Том:54)
 2007(Том:53)
 2006(Том:52)
 2005(Том:51)
 2004(Том:50)
 2003(Том:49)