Новые производные триазино- и имидазоиндола с гепатопротекторной активностью

   


1. Военно-медицинская академия
Тип: Экспериментальное/клиническое исследование
Идентификатор PubMed: 15354541
Год: 2004 том: 50  выпуск:3  страницы: 293-303
Реферат: Исследовано действие 30 содержащих тиокарбамидный фрагмент производных индола, преимущественно конденсированных, на модели отравления (печени) крыс тетрахлорметаном и для части соединений на модели частичной гепатэктомии. В рядах индола, 1,2,4-триазино [5,6-b]- и [6,5-b]индола и имидазо[4,5-b]индола обнаружены соединения, снижающие активность аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы, концентрацию общего билирубина в сыворотке крови и уменьшающие продолжительность гексеналового сна. По совокупности показателей определены коэффициенты гепатопротекторного действия; найдены соединения, превосходящие по этой величине препараты сравнения - рибоксин и оротат калия, а также эссенциале и при этом обладающие достаточным терапевтическим индексом. Для производных триазиноиндола обнаружена корреляция указанных интегральных величин с константами ионизации, а для отдельных показателей состояния печени - с константами ионизации и коэффициентами распределения в системе октанол-вода. Высокая активность наиболее вероятна при рКа Ј 8. Для аминоалкилтиопроизводных триазиноиндола защитное действие повышается при замещении атома водорода в положении 8 аминогруппой, увеличении длины боковой цепи от 2 до 3 метиленовых звеньев и замещении в боковой цепи остатков ациклических алифатических аминов циклическими - пирролидином, N-метилпиперазином и морфолином, но не пиперидином, повышающим токсичность. Корреляция между гепатопротекторной и антигипоксической активностью отсутствует, тогда как для актопротекторов вероятность защиты печени повышена. Результаты свидетельствуют о перспективности поиска новых гепатопротекторных средств в указанных рядах производных индола.
Загрузить PDF:
Ссылка: Оковитый С.В., Новые производные триазино- и имидазоиндола с гепатопротекторной активностью, Биомедицинская химия, 2004, том: 50(3), 293-303.
Список цитируемой литературы (Bibliography)
 2016(Том:62)
 2015(Том:61)
 2014(Том:60)
 2013(Том:59)
 2012(Том:58)
 2011(Том:57)
 2010(Том:56)
 2009(Том:55)
 2008(Том:54)
 2007(Том:53)
 2006(Том:52)
 2005(Том:51)
 2004(Том:50)
 2003(Том:49)