Взаимодействие ацильных производных 3β-гидрокси-5α-холест-8(14)-ен-15-она и 3α-гидрокси-5α-холест-8(14)-ен-15-она с клетками гепатомы hep g2

   


1. Институт биомедицинской химии им. В.Н. Ореховича РАМН
2. Институт экспериментальной кардиологии, РКНПК
Тип: Экспериментальное/клиническое исследование
Идентификатор PubMed: 15628598
Год: 2004 том: 50  выпуск:5  страницы: 484-492
Реферат: Исследовано влияние 3β-гидрокси-5α-холест-8(14)-ен-15-она (I), 3α-гидрокси-5α-холест-8(14)-ен-15-она (II), 3b-гексадеканоилокси-5α-холест-8(14)-ен-15-она (III), 3α-гексаде-каноилокси-5α-холест-8(14)-ен-15-она (IV), 3β-ацетокси-5α-холест-8(14)-ен-15-она (V) и 3α-ацетокси-5α-холест-8(14)-ен-15-она (VI) на метаболизм холестерина в клетках гепатомы Hep G2. Coeдинение III медленно связывалось и метаболизировалось в клетках Hep G2 (при концентрации 30 мкМ общее связывание составляло 3,9 ± 0,4 нмоль на 1 мг клеточного белка за 24 ч инкубации). Соединение I подавляло, а соединение III стимулировало захват липопротеинов низкой плотности, содержащих радиоактивно меченый олеилхолестериловый эфир (58% и 149% от контроля при концентрации 10 мкМ, соответственно). Соединения I и II ингибировали биосинтез холестерина из [14C]ацетата: значения IC50 составляли 4,0±0,7 мкМ и 8,0±1,5 мкМ, соответственно. Эффект соединений V и VI был достоверно слабее; соединения III и IV были неактивны. Соединение II активировало биосинтез холестериловых эфиров, оцениваемый по включению [14C]олеиновой кислоты во фракцию холестериловых эфиров (170% от контроля при концентрации 30 мкМ). Способность исследуемых соединений регулировать метаболизм холестерина в клетках Hep G2 коррелирует с их полярностью.
Загрузить PDF:
Ссылка: Пийр Е.А., Медведева Н.В., Каширина Н.М., Шевелев А.Я., Мишарин А.Ю., Взаимодействие ацильных производных 3β-гидрокси-5α-холест-8(14)-ен-15-она и 3α-гидрокси-5α-холест-8(14)-ен-15-она с клетками гепатомы hep g2, Биомедицинская химия, 2004, том: 50(5), 484-492.
Список цитируемой литературы (Bibliography)
 2016(Том:62)
 2015(Том:61)
 2014(Том:60)
 2013(Том:59)
 2012(Том:58)
 2011(Том:57)
 2010(Том:56)
 2009(Том:55)
 2008(Том:54)
 2007(Том:53)
 2006(Том:52)
 2005(Том:51)
 2004(Том:50)
 2003(Том:49)