Аллостерические модуляторы глутаматных рецепторов AMPA подтипа - новый класс физиологически активных веществ

   


1. ГУ НИИ фармакологии им. В.В. Закусова РАМН
Тип: Обзор
Идентификатор PubMed: 15707268
Год: 2004 том: 50  выпуск:6  страницы: 523-538
Реферат: В обзоре рассматриваются свойства глутаматных рецепторов АМРА подтипа, широко представленных в центральной нервной системе животных и человека. АМРА рецепторы являются ионотропными и наряду с рецепторами других подтипов принимают участие в опосредуемой глутаматом передаче возбуждающих сигналов. В структуре АМРА рецептора выделяют несколько субъединиц (GluRA1-GluRA4), проявляющих различную чувствительность к рецепторным лигандам. Селективным агонистом этих рецепторов является α-амино-3-гидрокси-5-метил-4-изоксазолпропионовая кислота (АМРА). К модуляторам АМРА рецепторов относятся пирролидиноны (анирацетам), бензотиадиазиндиоксиды, бензилпиперидины и биарилпропилсульфонамиды. Эти соединения обладают способностью облегчать опосредуемую АМРА рецепторами глутаматергическую нейропередачу в ЦНС. Модуляторы АМРА рецепторов улучшают когнитивные функции (обучение и память), проявляют анксиолитическое и антидепрессантное действие, подавляют эффекты психостимуляторов, усиливают действие антипсихотических веществ, обладают нейропротекторными свойствами. Предполагается, что в основе их эффектов лежит позитивная модуляция функции ионных каналов, сопряженных с АМРА рецепторами, что проявляется, в частности, в облегчении феномена длительной потенциации (long-term potentiation, LTP) и усилении экспрессии нейротрофических факторов. Предварительные клинические данные свидетельствуют об эффективности модуляторов АМРА рецепторов при нарушении когнитивных функций.
Загрузить PDF:
Ссылка: Раевский К.С., Еремин К.О., Аллостерические модуляторы глутаматных рецепторов AMPA подтипа - новый класс физиологически активных веществ, Биомедицинская химия, 2004, том: 50(6), 523-538.
Список цитируемой литературы (Bibliography)
 2016(Том:62)
 2015(Том:61)
 2014(Том:60)
 2013(Том:59)
 2012(Том:58)
 2011(Том:57)
 2010(Том:56)
 2009(Том:55)
 2008(Том:54)
 2007(Том:53)
 2006(Том:52)
 2005(Том:51)
 2004(Том:50)
 2003(Том:49)