Влияние (22s,23s)- и (22r,23r)-3β-гидрокси-22,23-оксидо-5α-эргост-8(14)-ен-15-онов на биосинтез липидов и метаболизм экзогенного холестерина в клетках hep G2
Реферат: Новые синтетические оксистерины (22S,23S)-3β-гидрокси-22,23-оксидо-5α-эргост-8(14)-ен-15-он (I) и (22R,23R)-3β-гидрокси-22,23-оксидо-5α-эргост-8(14)-ен-15-он (II) эффективно ингибировали биосинтез холестерина в клетках гепатомы человека линии Hep G2 при краткосрочной инкубации в безсывороточной среде (IC50 = 1,9±0,2 мкМ и 0,6±0,2 мкМ соответственно). При культивировании клеток Hep G2 в присутствии 5 мкМ соединений (I) и (II) существенно подавлялся биосинтез холестерина (52% и 57% от контроля), наблюдались изменения в биосинтезе жирных кислот, триглицеридов и холестериловых эфиров. Соединения (I) и (II) стимулировали превращение экзогенного холестерина в полярные продукты, секретируемые в культуральную среду (156% и 175% относительно контроля), что было показано в экспериментах с клетками Hep G2, предварительно меченными [3H]холестерином.
Загрузить PDF:
Ссылка: Мехтиев А.Р., Морозевич Г.Е., Иванов В.С., Мишарин А.Ю., Влияние (22s,23s)- и (22r,23r)-3β-гидрокси-22,23-оксидо-5α-эргост-8(14)-ен-15-онов на биосинтез липидов и метаболизм экзогенного холестерина в клетках hep G2, Биомедицинская химия, 2007, том: 53(2), 221-227.
Переводная версия в журнале «Biomedical Chemistry (Moscow) Supplement Series B»:10.1134/S1990750807030122
2. Schroepfer G.J., Parish E.J., Chen H.W., Kandutsch A.A. (1977) J. Biol. Chem., 252, 8975-8980. . Scholar google search
3. Schroepfer G.J., Parish E.J., Kandutsch A.A. (1980 US Patent 4.202.891 . Scholar google search
4. Schroepfer G.J., Chu A.J., Needlemann D.H., Izumi A., Nguen P.T., Wang K.-S., Little J.M., Sherrill B.C., Kisic A. (1988) J. Biol. Chem., 263, 4110-4123. . Scholar google search
5. Schroepfer G.J.,Pajewsky T.N., Hylarides M., Kisic A. (1987) Biochem. Biophys. Res. Commun., 146, 1027-1032. . Scholar google search
6. St. Pyrek J., Vermilion J.L., Stephens T.W., Wilson W.K., Schroepfer G.J. (1989) J. Biol. Chem., 264, 4536-4543. . Scholar google search