Биосенсорный анализ взаимодействия потенциальных ингибиторов димеризации с протеазой вич-1

   


1. ГУ НИИ биомедицинской химии им. В.Н.Ореховича РАМН
Тип: Экспериментальное/клиническое исследование
УДК: 577.152.3.      Идентификатор PubMed: 20000124
Год: 2009 том: 55  выпуск:4  страницы: 462-478
Реферат: Ингибиторы белок-белковых взаимодействий рассматриваются в настоящее время как перспективные прототипы лекарств нового поколения. Наиболее эффективными мишенями для действия таких ингибиторов являются олигомерные ферменты, в которых активные центры сформированы аминокислотными остатками различных субъединиц. Классическим примером является протеаза ВИЧ-1 (пВИЧ), функционирующая только в виде гомодимера. Нами был разработан подход для скрининга ингибиторов димеризации пВИЧ. Была разработана оригинальная биосенсорная тест-система на основе дифференциального анализа взаимодействия тестируемого вещества с димерами и мономерами пВИЧ. С её помощью был выполнен анализ наиболее перспективных веществ-кандидатов, предсказанных ранее методом виртуального скрининга, а также ряда производных глицирризина, тритерпеновых и стероидных гликозидов. В результате было найдено одно соединение, взаимодействующее преимущественно с мономерами пВИЧ и ингибирующее in vitro ферментативную активность с IC50 порядка 10-6 М.
Загрузить PDF:
Ссылка: Ершов П.В., Гнеденко О.В., Мольнар А.А., Лисица А.В., Иванов А.С., Арчаков А.И., Биосенсорный анализ взаимодействия потенциальных ингибиторов димеризации с протеазой вич-1, Биомедицинская химия, 2009, том: 55(4), 462-478.
Список цитируемой литературы (Bibliography)
 2016(Том:62)
 2015(Том:61)
 2014(Том:60)
 2013(Том:59)
 2012(Том:58)
 2011(Том:57)
 2010(Том:56)
 2009(Том:55)
 2008(Том:54)
 2007(Том:53)
 2006(Том:52)
 2005(Том:51)
 2004(Том:50)
 2003(Том:49)