Поиск потенциальных ингибиторов цитохрома P450 17а1 (CYP17а1) электрохимическими методами

   


1. Учреждение Российской академии медицинских наук Научно-исследовательский институт биомедицинской химии имени В.Н. Ореховича РАМН
Тип: Экспериментальное/клиническое исследование
DOI: 10.18097/pbmc20115704402      УДК: 612.015.1; 577.15; 543.94      Идентификатор PubMed: 22066265
Год: 2011 том: 57  выпуск:4  страницы: 402-409
Реферат: Исследовано электрохимическое восстановление рекомбинантной формы цитохрома Р450 17А1 ((CYP17А1) человека, который был иммобилизован на электроде, модифицированном биосовместимым нанокомпозитным материалом на основе синтетического мембраноподобного вещества дидодецилдиметиламмоний бромида (DDAB) и наночастиц золота. Аналитические характеристики DDAB/Au/CYP17А1 электродов были исследованы методами цикловольтамперометрии, квадратно-волновой вольтамперометрии, дифференциальной импульсной вольтамперометрии. Проведен анализ электрохимического поведения фермента в присутствии природного субстрата (прегненолон 1), известного ингибитора (кетоконазол 2), а также трёх синтетических производных прегненолона: ацетилпрегненолон (3), циклопрегненолон (4), тетрабром прегненолон (5). Кетоконазол (2), азольный ингибитор цитохромов Р450, ингибировал каталитический катодный ток в присутствии субстрата прегненолона (1). Соединения 3-5 не проявляли субстратных свойств в системе электрод/CYP17A1. Соединение 3 не проявляло ингибиторных свойств, а соединения 4 и 5 ингибировали каталитическую активность CYP17А1 по отношению к прегненолону. Электрохимическое восстановление CYP17А1 может быть адекватной заменой реконструированной системе, в которой необходимы дополнительные белки редокс-партнеры для проявления каталитической активности гемопротеинов надсемейства цитохромов Р450.
Загрузить PDF:
Ссылка: Шумянцева В.В., Булко Т.В., Мишарин А.Ю., Арчаков А.А., Поиск потенциальных ингибиторов цитохрома P450 17а1 (CYP17а1) электрохимическими методами, Биомедицинская химия, 2011, том: 57(4), 402-409.
Переводная версия в журнале
«Biomedical Chemistry (Moscow) Supplement Series B»:
10.1134/S1990750811010124
Список цитируемой литературы (Bibliography)
 2016(Том:62)
 2015(Том:61)
 2014(Том:60)
 2013(Том:59)
 2012(Том:58)
 2011(Том:57)
 2010(Том:56)
 2009(Том:55)
 2008(Том:54)
 2007(Том:53)
 2006(Том:52)
 2005(Том:51)
 2004(Том:50)
 2003(Том:49)