Влияние введения остатка докозагексаеновой кислоты на цитотоксическую активность производных 1,2,4-тиадиазола

   


1. Институт биоорганической химии имени М.М. Шемякина и Ю.А. Овчинникова РАН
2. Институт физиологически активных веществ РАН
3. Инновационно-технологический центр “Биологически активные соединения и их применение” РАН
Тип: Экспериментальное исследование
DOI: 10.18097/pbmc20146004473      УДК: 547.794.3+547.39      Идентификатор PubMed: 25249531
Год: 2014 том: 60  выпуск:4  страницы: 473-478
Реферат: Среди производных 3-(2-аминопропил)-1,2,4-тиадиазола, в структурах которых содержится способная к замещению вторичная аминогруппа, и обладающих цитотоксической активностью по отношению к клеткам глиомы C6 крысы, отобрано три соединения с LD 50 в диапазоне 6–48 мкМ. Синтезированы амиды докозагексаеновой кислоты этих производных и изучена их цитотоксическая активность. Показано, что хотя сама докозагексаеновая кислота не токсична для клеток глиомы C6, её присоединение к аминопроизводным 1,2,4-тиадиазола может приводить как к усилению, так и снижению цитотоксического действия. Этот эффект зависит от структуры заместителей 1,2,4-тиадиазольного фрагмента. Полученные данные свидетельствуют, что не всегда ацилирование докозагексаеновой кислотой веществ с цитотоксической активностью приводит к усилению такой активности, но может и инактивировать вещество. Этот факт необходимо принимать во внимание, учитывая возможность биологического присоединения остатка докозагексаеновой кислоты к аминогруппе противораковых лекарственных препаратов.
Загрузить PDF:
Ссылка: Акимов М.Г., Грецкая Н.М., Карноухова В.А., Серков И.В., Прошин А.Н., Штратникова В.Ю., Безуглов В.В., Влияние введения остатка докозагексаеновой кислоты на цитотоксическую активность производных 1,2,4-тиадиазола, Биомедицинская химия, 2014, том: 60(4), 473-478.
Переводная версия в журнале
«Biomedical Chemistry (Moscow) Supplement Series B»:
10.1134/S1990750814010028
Список цитируемой литературы (Bibliography)
 2016(Том:62)
 2015(Том:61)
 2014(Том:60)
 2013(Том:59)
 2012(Том:58)
 2011(Том:57)
 2010(Том:56)
 2009(Том:55)
 2008(Том:54)
 2007(Том:53)
 2006(Том:52)
 2005(Том:51)
 2004(Том:50)
 2003(Том:49)