Исследование гиполипидемических и остеопротекторных свойств 8a a-аналогов стероидных эстрогенов

   


1. Санкт-Петербургский государственный университет, Санкт-Петербург, Россия
Тип: Экспериментальное исследование
DOI: 10.18097/PBMC20156106724      УДК: 577.334.17      Идентификатор PubMed: 26716744
Год: 2015 том: 61  выпуск:6  страницы: 724-730
Реферат: Целью работы была проверка возможности некоторых синтезированных нами 8a-аналогов стероидных эстрогенов, содержащих метоксильную группу при С-3, проявлять остеопротекторные и гипохолестеринемические свойства при пониженной гормональной активности. Сопоставляли эффекты четырех синтезированных аналогов со свойствами природного широко используемого в клинике эстрадиола – 17a-этинилэстрадиола. Установлено, что аналоги 3 (d,l-17b-ацетокси-3-метокси-8a-эстра-1,3,5(10)-триен) и 4 (d,l-3-метокси-8a-эстра-1,3,5(10)-триен-17-он) проявляют остеопротекторную и гипохолестеринемическую активность, сравнимую с активностью этинилэстрадиола. Утеротропное действие стероида 3 сопоставимо, а действие 17-кетопроизводного (соединение 4) превышало эффект этинилэстрадиола. Остеопротекторная и гипохолестеринемическая активности соединений 5 и 6 (d- и l-формы 17b-ацетокси-3-метокси-13-этил-8a-гона-1,3,5(10)-триен) примерно одинаковы, однако утеротропное действие стероида 5 по сравнению с этинилэстрадиолом достоверно ниже, а у стероида 6 – сходно с эффектом этинилэстрадиола. Таким образом, все изученные 8a-аналоги эстрогенов могут служить основой для структурной модификации с целью создания веществ с расширенным спектром биологических свойств.
Загрузить PDF:
Ссылка: Ещенко Н.Д., Путилина Ф.Е., Галкина О.В., Вилкова В.А., Захарова Л.И., Фидаров А.Ф., Морозкина С.Н., Шавва А.Г., Исследование гиполипидемических и остеопротекторных свойств 8a a-аналогов стероидных эстрогенов, Биомедицинская химия, 2015, том: 61(6), 724-730.
Список цитируемой литературы (Bibliography)
 2016(Том:62)
 2015(Том:61)
 2014(Том:60)
 2013(Том:59)
 2012(Том:58)
 2011(Том:57)
 2010(Том:56)
 2009(Том:55)
 2008(Том:54)
 2007(Том:53)
 2006(Том:52)
 2005(Том:51)
 2004(Том:50)
 2003(Том:49)