Цитотоксическая активность и молекулярное моделирование прогестинов – прегна-D'-пентаранов

   


1. Российский онкологический научный центр имени Н.Н. Блохина, Москва, Россия
2. Институт органической химии имени Н.Д. Зелинского Российской академии наук, Москва, Россия
3. Научно-исследовательский институт биомедицинской химии имени В.Н. Ореховича, Москва, Россия; Институт физико-химической медицины ФМБА, Москва, Россия
4. Научно-исследовательский институт биомедицинской химии имени В.Н. Ореховича, Москва, Россия
Тип: Экспериментальное исследование
DOI: 10.18097/PBMC20166203290      УДК: 544.169      Идентификатор PubMed: 27420621
Год: 2016 том: 62  выпуск:3  страницы: 290-294
Реферат: Изучена цитотоксическая активность синтетических прогестинов – полных агонистов рецептора прогестерона (РП) – ряда прегна-D'-пентаранов II-V на РП-позитивных и РП-негативных клетках карциномы молочной железы человека (РМЖ). Обнаружена более высокая активность анализируемых соединений в РП-позитивных клетках MCF-7, чем в негативных клетках MDA-MB-453. Цитотоксических эффектов в клетках нормального эпителия MDCK при обработке исследуемыми соединениями выявлено не было. Молекулярное моделирование изученных стероидов с РП показало, что все прогестины с близкими значениями энергий могут взаимодействовать с лиганд-связывающим (ЛС) доменом рецептора и величины этих энергий превышают значение, оцененное для молекулы прогестерона. Таким образом, изученные прогестины проявляют активность в отношении различных подтипов клеток РМЖ и являются перспективным классом химических соединений в онкологии.
Загрузить PDF:
Ссылка: Щербаков А.М., Левина И.С., Куликова Л.Е., Федюшкина И.В., Скворцов В.С., Веселовский А.В., Кузнецов Ю.В., Заварзин И.В., Цитотоксическая активность и молекулярное моделирование прогестинов – прегна-D'-пентаранов, Биомедицинская химия, 2016, том: 62(3), 290-294.
Переводная версия в журнале
«Biomedical Chemistry (Moscow) Supplement Series B»:
10.1134/S1990750816040077
Список литературы
 2017(Том:63)
 2016(Том:62)
 2015(Том:61)
 2014(Том:60)
 2013(Том:59)
 2012(Том:58)
 2011(Том:57)
 2010(Том:56)
 2009(Том:55)
 2008(Том:54)
 2007(Том:53)
 2006(Том:52)
 2005(Том:51)
 2004(Том:50)
 2003(Том:49)