Новые агонисты мелатониновых рецепторов как перспективные гипотензивные и нейропротекторные средства для терапии глаукомы

   


1. Московский научно-исследовательский институт глазных болезней им. Гельмгольца, Москва, Россия
2. МГУ им. М.В. Ломоносова, Химический факультет, Москва, Россия
Тип: Экспериментальное исследование
DOI: 10.18097/PBMC20176301075      Идентификатор PubMed: 28251954
Год: 2017 том: 63  выпуск:1  страницы: 75-80
Реферат: Гормон мелатонин обладает способностью снижать внутриглазное давление, а также антиоксидантыми и нейропротекторными свойствами, благодаря чему он может быть использован для лечения глаукомы. Аналоги мелатонина, обладающие сродством к мелатониновым рецепторам, являются перспективными кандидатами на роль антиглаукомных препаратов. Химическая модификация молекулы мелатонина направлена на повышение эффективности, биодоступности и избирательности его аналогов. Нами получен ряд новых лигандов мелатониновых рецепторов МТ3 подтипа на основе 2-оксиндола, способных снижать внутриглазное давление у нормотензивных кроликов и обладающих высокой антиоксидантной активностью по отношению к гидроксильному радикалу и супероксид-анион радикалу. Полученные лиганды многократно превосходят мелатонин по антиоксидантной активности, что делает возможным применение их для создания препаратов для борьбы с окислительным стрессом. Максимальный достигнутый гипотензивный эффект был сравним с эффектом мелатонина. Кроме того, аналоги обладали пролонгированным действием в сравнении с мелатонином. Сочетание этих свойств позволяет сделать заключение о перспективности использования полученных вещества в качестве потенциальных лекарственных средств в комплексной терапии глаукомы.
Загрузить PDF:
Ссылка: Чеснокова Н.Б., Безнос О.В., Лозинская Н.А., Волкова М.С., Зарянова Е.В., Зефиров Н.С., Григорьев А.В., Новые агонисты мелатониновых рецепторов как перспективные гипотензивные и нейропротекторные средства для терапии глаукомы, Биомедицинская химия, 2017, том: 63(1), 75-80.
Переводная версия в журнале
«Biomedical Chemistry (Moscow) Supplement Series B»:
10.1134/S1990750817030039
Список литературы
 2017(Том:63)
 2016(Том:62)
 2015(Том:61)
 2014(Том:60)
 2013(Том:59)
 2012(Том:58)
 2011(Том:57)
 2010(Том:56)
 2009(Том:55)
 2008(Том:54)
 2007(Том:53)
 2006(Том:52)
 2005(Том:51)
 2004(Том:50)
 2003(Том:49)