Фармакокинетика ноопепта и его активного метаболита циклопролилглицина у крыс

   


1. Научно-исследовательский институт фармакологии имени В.В. Закусова, Москва, Россия
Тип: Краткое сообщение
DOI: 10.18097/PBMC20186405455      Идентификатор PubMed: 30378564
Год: 2018 том: 64  выпуск:5  страницы: 455-458
Реферат: Исследование фармакокинетики новых лекарственных средств и выявление активных метаболитов является необходимым этапом для оценки эффективного и безопасного применения в клинике. Это особенно важно для пептидных лекарственных препаратов в связи с их энзиматической неустойчивостью, низкой биодоступностью и плохой проницаемостью через гемато-энцефалический барьер (ГЭБ). Известна роль эндогенных нейропептидов, содержащих в качестве концевых фрагментов циклические аминокислоты – пролин, пироглутаминовую кислоту, а также глицина, в регуляции процессов памяти. Разработка ноотропных лекарственных препаратов на основе природных нейропептидов с высокой фармакологической активностью и улучшенными фармакокинетическими свойствами (энзиматической стабильностью, высокой биодоступностью и хорошей проницаемостью через ГЭБ) представляет актуальную проблему современной нейропсихофармакологии. Указанным требованиям удовлетворяют разрабатываемые на основе природных нейропептидов с нейротропной активностью коротких (ди- и три-) пептидов. В НИИ фармакологии имени В.В. Закусова разработан и внедрён в медицинскую практику в качестве ноотропного средства ноопепт – этиловый эфир N-фенилацетил-пролил-L-глицина. При изучении его фармакокинетики у крыс показано, что обнаруженный в плазме и мозге крыс метаболит ноопепта – цикло-пролил-L-глицин (ЦПГ) по своим фармакокинетическим параметрам значительно отличается от ноопепта, но в то же время обладает сходным с ноопептом многокомпонентным спектром фармакологического действия, а именно влиянием на высшие интегративные функции памяти.
Загрузить PDF:
Ссылка: Бойко С.С., Жердев В.П., Шевченко Р.В., Фармакокинетика ноопепта и его активного метаболита циклопролилглицина у крыс, Биомедицинская химия, 2018, том: 64(5), 455-458.
Список литературы
 2018(Том:64)
 2017(Том:63)
 2016(Том:62)
 2015(Том:61)
 2014(Том:60)
 2013(Том:59)
 2012(Том:58)
 В печати