ВОПРОСЫ МЕДИЦИНСКОЙ ХИМИИ (ISSN 0042-8809)

Ингибиторная активность мономерных и полимерных лигандов селектинов

   
Ушакова Н.А., Преображенская М.Е., Нифантьев Н.Э., Усов А.И., Почечуева Т.В., Галанина О.Е., Бовин Н.В.
Идентификатор PubMed: 10635531
Год: 1999  том: 45  выпуск: 5  страницы: 375-383
Изучена ингибирующая активность тетрасахаридов SiaLex, SiaLea, трисахаридов HSO3Lex, HSO3Lea, их конъюгатов с полиакриламидом (40 kDa), а также некоторых других мономерных и полимерных веществ в сравнении с полисахаридом фукоиданом. Применили две экспериментальные системы: 1. Система, основанная на использовании рекомбинантных E-, P- и L-селектинов; 2. Модель перитонеального воспаления на крысах. Для рекомбинантных E-, P- и L-селектинов величины IC50 неогликоконъюгата SiaLea-PAA составили 6, 40 и 85 мкМ соответственно; все мономерные ингибиторы были примерно на два порядка слабее. Наиболее сильными синтетическими ингибиторами были PAA-гликоконъюгаты, содержащие кроме одного из перечисленных олигосахаридов дополнительный лиганд sTyr. По сравнению с наиболее мощным из известных ингибиторов P- и L-селектинов - фукоиданом билигандный гликоконъюгат HSO3Lea-PAA-sTyr показал близкую активность в блокировании L-селектина и примерно в 10 раз меньшую по отношению к P-селектину в системе in vitro. По способности ингибировать выход нейтрофилов в область воспаления у крыс все изученные синтетические полимеры были близки, действуя в концентрации порядка 10 мг на кг. Это показывает, что мономер SiaLex значительно активнее in vivo, чем in vitro, а сильно заряженные фукоидан и билигандный неогликоконъюгат - наоборот
Загрузить PDF:
Ключевые слова: воспаление, селектины, лиганды селектинов, фукоидан, неогликоконъюгаты
Цитирование:

Ушакова, Н. А., Преображенская, М. Е., Нифантьев, Н. Э., Усов, А. И., Почечуева, Т. В., Галанина, О. Е., Бовин, Н. В. (1999). Ингибиторная активность мономерных и полимерных лигандов селектинов. Вопросы медицинской химии, 45(5), 375-383.
Список литературы  
 2002 (том 48)
 2001 (том 47)
 2000 (том 46)
 1999 (том 45)
 1998 (том 44)
 1997 (том 43)
 1996 (том 42)
 1995 (том 41)
 1994 (том 40)
 1993 (том 39)
 1992 (том 38)
 1991 (том 37)
 1990 (том 36)
 1989 (том 35)
 1988 (том 34)
 1987 (том 33)
 1986 (том 32)
 1985 (том 31)