Производные 2-амино-2-тиазолина - новый хемотип, обладающий мускариноподобным действием

   
Иванов Ю.Я.1, Ткаченко С.Е.1, Прошин А.Н.1, Бачурин С.О.1

1. Институт физиологически активных веществ РАН
Раздел: Экспериментальные/клинические исследование
Идентификатор PubMed: 14569878
Год: 2003  том: 49  выпуск: 1  страницы: 92-95
Впервые, в опытах на изолированной подвздошной кишке крысы обнаружена мускариномиметическая активность производных 2-амино-2-тиазолина, содержащих модифицированную метильную группу в 5-положении гетероциклического кольца. Активность существенно зависит от природы этого заместителя. Наибольшую спазмогенную эффективность, купируемую атропином, проявляет гидройодид 5-йодметил-2-аминотиазолина, который характеризуется практически таким же значением ЕС50 (13±2 мкМ), как известный частичный агонист пилокарпин (ЕС50 =14±4 мкМ), а также несколько большим, чем пилокарпин, показателем "внутренней активности" a (0,87±0,12). Это вещество подобно пилокарпину оказывает очень слабое никотиномиметическое спазмогенное действие на прямую мышцу живота лягушки (ЕС50 > 1,0 мМ, a< 0,1). Изученные соединения имеют невысокую антиацетилхолинэстеразную активность, которая не коррелирует с их мускариномиметической эффективностью (IC50 гидройодида 5-йодметил-2-аминотиазолина равна 0,39±0,09 мМ).
Загрузить PDF:
Цитирование:

Иванов, Ю. Я., Ткаченко, С. Е., Прошин, А. Н., Бачурин, С. О. (2003). Производные 2-амино-2-тиазолина - новый хемотип, обладающий мускариноподобным действием. Биомедицинская химия, 49(1), 92-95.
Список литературы  
 2022 (том 68)
 2021 (том 67)
 2020 (том 66)
 2019 (том 65)
 2018 (том 64)
 2017 (том 63)
 2016 (том 62)
 2015 (том 61)
 2014 (том 60)
 2013 (том 59)
 2012 (том 58)
 2011 (том 57)
 2010 (том 56)
 2009 (том 55)
 2008 (том 54)
 2007 (том 53)
 2006 (том 52)
 2005 (том 51)
 2004 (том 50)
 2003 (том 49)