Исследовано влияние 3β-гидрокси-5α-холест-8(14)-ен-15-она (I), 3α-гидрокси-5α-холест-8(14)-ен-15-она (II), 3b-гексадеканоилокси-5α-холест-8(14)-ен-15-она (III), 3α-гексаде-каноилокси-5α-холест-8(14)-ен-15-она (IV), 3β-ацетокси-5α-холест-8(14)-ен-15-она (V) и 3α-ацетокси-5α-холест-8(14)-ен-15-она (VI) на метаболизм холестерина в клетках гепатомы Hep G2. Coeдинение III медленно связывалось и метаболизировалось в клетках Hep G2 (при концентрации 30 мкМ общее связывание составляло 3,9 ± 0,4 нмоль на 1 мг клеточного белка за 24 ч инкубации). Соединение I подавляло, а соединение III стимулировало захват липопротеинов низкой плотности, содержащих радиоактивно меченый олеилхолестериловый эфир (58% и 149% от контроля при концентрации 10 мкМ, соответственно). Соединения I и II ингибировали биосинтез холестерина из [14C]ацетата: значения IC50 составляли 4,0±0,7 мкМ и 8,0±1,5 мкМ, соответственно. Эффект соединений V и VI был достоверно слабее; соединения III и IV были неактивны. Соединение II активировало биосинтез холестериловых эфиров, оцениваемый по включению [14C]олеиновой кислоты во фракцию холестериловых эфиров (170% от контроля при концентрации 30 мкМ). Способность исследуемых соединений регулировать метаболизм холестерина в клетках Hep G2 коррелирует с их полярностью.
Загрузить PDF:
Цитирование:
Пийр Е.А., Медведева Н.В., Каширина Н.М., Шевелев А.Я., Мишарин А.Ю. (2004) Взаимодействие ацильных производных 3β-гидрокси-5α-холест-8(14)-ен-15-она и 3α-гидрокси-5α-холест-8(14)-ен-15-она с клетками гепатомы Hep G2. Биомедицинская химия, 50(5), 484-492.
Пийр Е.А. и др. Взаимодействие ацильных производных 3β-гидрокси-5α-холест-8(14)-ен-15-она и 3α-гидрокси-5α-холест-8(14)-ен-15-она с клетками гепатомы Hep G2 // Биомедицинская химия. - 2004. - Т. 50. -N 5. - С. 484-492.
Пийр Е.А. и др., "Взаимодействие ацильных производных 3β-гидрокси-5α-холест-8(14)-ен-15-она и 3α-гидрокси-5α-холест-8(14)-ен-15-она с клетками гепатомы Hep G2." Биомедицинская химия 50.5 (2004): 484-492.
Пийр, Е. А., Медведева, Н. В., Каширина, Н. М., Шевелев, А. Я., Мишарин, А. Ю. (2004). Взаимодействие ацильных производных 3β-гидрокси-5α-холест-8(14)-ен-15-она и 3α-гидрокси-5α-холест-8(14)-ен-15-она с клетками гепатомы Hep G2. Биомедицинская химия, 50(5), 484-492.
Schroepfer G.J., Chrisophe A., Needlemann D.H., Kisic A., Sherrill B.C. (1987) Biochem. Biophys. Res. Commun., 146, 1003- 1008. Scholar google search
Pajewsky T.N., Pinkerton F.D., Miller L.R., Schroepfer G.J. (1988) Chem. Phys. Lipids, 48, 153- 168. Scholar google search
Brabson J. S, Schroepfer G. J. (1988) Chem. Phys. Lipids, 47, 1- 20. Scholar google search
Schroepfer G.J., Chu A.J., Needlemann D.H., Izumi A., Nguen P.T., Wang K.- S., Little J.M., Sherhll B.C., Kisic A. (1988) J. Biol. Chem., 263, 4110- 4123. Scholar google search
St. Pyrek J., Vermilio, J.L., Stephens T.W., Wilson W.K., Schroepfer G.J. (1989) J. Biol. Chem., 264, 4536- 4543. Scholar google search
Herz J.E., Swaminathan S., Pinkerton F.D., Wilson W.K., Schroepfer G.J. (1992) J. Lipid Res., 33, 579- 598. Scholar google search
Wilson W K., WangK.S, Kisic A., Schroepfer G.J. (1988) Chem. Phys. Lipids, 48,7- 17. Scholar google search
Lindgren F.T. (1975) In: Analysis of Lipids and Lipoproteins. (E.G. Perkins ed.) Amer. Oil Chemists' Soc, Amsterdam, pp.202- 224. Scholar google search
Roberts D.C.K., Miller N.E., Price S.G.L., Crook D., Cortese C., La Ville A., Masana L., Lewis B. (1985) Biochem. J., 226, 319- 322. Scholar google search
