Взаимодействие ацильных производных 3β-гидрокси-5α-холест-8(14)-ен-15-она и 3α-гидрокси-5α-холест-8(14)-ен-15-она с клетками гепатомы Hep G2

   
Пийр Е.А.1, Медведева Н.В.1, Каширина Н.М.2, Шевелев А.Я.2, Мишарин А.Ю.1

1. Институт биомедицинской химии им. В.Н. Ореховича РАМН
2. Институт экспериментальной кардиологии, РКНПК
Раздел: Экспериментальное/клиническое исследование
Идентификатор PubMed: 15628598
Год: 2004  том: 50  выпуск: 5  страницы: 484-492
Исследовано влияние 3β-гидрокси-5α-холест-8(14)-ен-15-она (I), 3α-гидрокси-5α-холест-8(14)-ен-15-она (II), 3b-гексадеканоилокси-5α-холест-8(14)-ен-15-она (III), 3α-гексаде-каноилокси-5α-холест-8(14)-ен-15-она (IV), 3β-ацетокси-5α-холест-8(14)-ен-15-она (V) и 3α-ацетокси-5α-холест-8(14)-ен-15-она (VI) на метаболизм холестерина в клетках гепатомы Hep G2. Coeдинение III медленно связывалось и метаболизировалось в клетках Hep G2 (при концентрации 30 мкМ общее связывание составляло 3,9 ± 0,4 нмоль на 1 мг клеточного белка за 24 ч инкубации). Соединение I подавляло, а соединение III стимулировало захват липопротеинов низкой плотности, содержащих радиоактивно меченый олеилхолестериловый эфир (58% и 149% от контроля при концентрации 10 мкМ, соответственно). Соединения I и II ингибировали биосинтез холестерина из [14C]ацетата: значения IC50 составляли 4,0±0,7 мкМ и 8,0±1,5 мкМ, соответственно. Эффект соединений V и VI был достоверно слабее; соединения III и IV были неактивны. Соединение II активировало биосинтез холестериловых эфиров, оцениваемый по включению [14C]олеиновой кислоты во фракцию холестериловых эфиров (170% от контроля при концентрации 30 мкМ). Способность исследуемых соединений регулировать метаболизм холестерина в клетках Hep G2 коррелирует с их полярностью.
Загрузить PDF:
Цитирование:

Пийр, Е. А., Медведева, Н. В., Каширина, Н. М., Шевелев, А. Я., Мишарин, А. Ю. (2004). Взаимодействие ацильных производных 3β-гидрокси-5α-холест-8(14)-ен-15-она и 3α-гидрокси-5α-холест-8(14)-ен-15-она с клетками гепатомы Hep G2. Биомедицинская химия, 50(5), 484-492.
Список литературы  
 2019 (том 65)
 2018 (том 64)
 2017 (том 63)
 2016 (том 62)
 2015 (том 61)
 2014 (том 60)
 2013 (том 59)
 2012 (том 58)
 2011 (том 57)
 2010 (том 56)
 2009 (том 55)
 2008 (том 54)
 2007 (том 53)
 2006 (том 52)
 2005 (том 51)
 2004 (том 50)
 2003 (том 49)