Аллостерические модуляторы глутаматных рецепторов AMPA подтипа - новый класс физиологически активных веществ

   
Раевский К.С.1 , Еремин К.О.1

1. ГУ НИИ фармакологии им. В.В. Закусова РАМН
Раздел: Обзор
Идентификатор PubMed: 15707268
Год: 2004  том: 50  выпуск: 6  страницы: 523-538
В обзоре рассматриваются свойства глутаматных рецепторов АМРА подтипа, широко представленных в центральной нервной системе животных и человека. АМРА рецепторы являются ионотропными и наряду с рецепторами других подтипов принимают участие в опосредуемой глутаматом передаче возбуждающих сигналов. В структуре АМРА рецептора выделяют несколько субъединиц (GluRA1-GluRA4), проявляющих различную чувствительность к рецепторным лигандам. Селективным агонистом этих рецепторов является α-амино-3-гидрокси-5-метил-4-изоксазолпропионовая кислота (АМРА). К модуляторам АМРА рецепторов относятся пирролидиноны (анирацетам), бензотиадиазиндиоксиды, бензилпиперидины и биарилпропилсульфонамиды. Эти соединения обладают способностью облегчать опосредуемую АМРА рецепторами глутаматергическую нейропередачу в ЦНС. Модуляторы АМРА рецепторов улучшают когнитивные функции (обучение и память), проявляют анксиолитическое и антидепрессантное действие, подавляют эффекты психостимуляторов, усиливают действие антипсихотических веществ, обладают нейропротекторными свойствами. Предполагается, что в основе их эффектов лежит позитивная модуляция функции ионных каналов, сопряженных с АМРА рецепторами, что проявляется, в частности, в облегчении феномена длительной потенциации (long-term potentiation, LTP) и усилении экспрессии нейротрофических факторов. Предварительные клинические данные свидетельствуют об эффективности модуляторов АМРА рецепторов при нарушении когнитивных функций.
Загрузить PDF:
Ссылка:

Раевский К.С., Еремин К.О. (2004) Биомедицинская химия, 50(6), 523-538.
Список литературы  
 2019 (том 65)
 2018 (том 64)
 2017 (том 63)
 2016 (том 62)
 2015 (том 61)
 2014 (том 60)
 2013 (том 59)
 2012 (том 58)
 2011 (том 57)
 2010 (том 56)
 2009 (том 55)
 2008 (том 54)
 2007 (том 53)
 2006 (том 52)
 2005 (том 51)
 2004 (том 50)
 2003 (том 49)