Кверцетин in vitro дозозависимо подавляет все три пептидазные активности очищенной 20S протеасомы, причём степень подавления сопоставима с таковым у специфического ингибитора протеасомы. В наибольшей степени кверцетин подавляет химотрипсиноподобную активность 20S протеасомы. Аналогичным образом кверцетин ингибирует активность 26S протеасомы из протеасомной фракции (PF II). При определении активности протеасомы в изолированных кардиомиоцитах показано, что кверцетин на 26% (р = 0,03) подавлял трипсиноподобную протеасомную активность, на 63.7% (р = 0,04) - химотрипсиноподобную и на 34,2% (р = 0,16) - пептидилглутамил пептидгидролазную. Кверцетин и его водорастворимый аналог корвитин оказывают принципиально такое же действие на кардиомиоциты, что и специфический ингибитор протеасомы класто-лактацистин-β-лактон. В концентрации 5 и 10 мкМ кверцетин и корвитин вызывали снижение количества живых кардиомиоцитов, увеличивая при этом количество некротических и апоптотических клеток. В концентрации 2,5 мкМ кверцетин и корвитин в значительной степени нивелировали повреждающее действие аноксии-реоксигенации на кардиомиоциты, уменьшая количество некротических и апоптотических клеток. Полученные данные свидетельствуют о том, что механизмы кардиопротекторного действия кверцетина могут быть связаны с подавлением активности протеасомы.
Досенко В.Е., Нагибин В.С., Тумановская Л.В., Загорий В.Ю., Мойбенко А.А. (2006) Влияние кверцетина на активность очищенных 20S, 26S протеасом и протеасомную активность в изолированных кардиомиоцитах. Биомедицинская химия, 52(2), 138-145.
Досенко В.Е. и др. Влияние кверцетина на активность очищенных 20S, 26S протеасом и протеасомную активность в изолированных кардиомиоцитах // Биомедицинская химия. - 2006. - Т. 52. -N 2. - С. 138-145.
Досенко В.Е. и др., "Влияние кверцетина на активность очищенных 20S, 26S протеасом и протеасомную активность в изолированных кардиомиоцитах." Биомедицинская химия 52.2 (2006): 138-145.
Досенко, В. Е., Нагибин, В. С., Тумановская, Л. В., Загорий, В. Ю., Мойбенко, А. А. (2006). Влияние кверцетина на активность очищенных 20S, 26S протеасом и протеасомную активность в изолированных кардиомиоцитах. Биомедицинская химия, 52(2), 138-145.
Переводная версия в журнале «Biomedical Chemistry (Moscow) Supplement Series B»:10.1134/S1990750807010064
Soloviev A., Stefanov A., Parshikov A., Khromov A., Moibenko A., Kvotchina L., Balavoine G., Geletii Y. (2002) Cardiovasc. Toxicol., 2, 129-139. Scholar google search
Nam S., Smith D.M., Dou Q.P. (2001) J. Biol. Chem., 276, 13322-13330. Scholar google search
