Поиск потенциальных ингибиторов цитохрома P450 17а1 (CYP17а1) электрохимическими методами

   
Шумянцева В.В.1 , Булко Т.В.1, Мишарин А.Ю.1, Арчаков А.А.1

1. Учреждение Российской академии медицинских наук Научно-исследовательский институт биомедицинской химии имени В.Н. Ореховича РАМН
Раздел: Экспериментальное/клиническое исследование
DOI: 10.18097/pbmc20115704402      УДК: 612.015.1; 577.15; 543.94      Идентификатор PubMed: 22066265
Год: 2011  том: 57  выпуск: 4  страницы: 402-409
Исследовано электрохимическое восстановление рекомбинантной формы цитохрома Р450 17А1 ((CYP17А1) человека, который был иммобилизован на электроде, модифицированном биосовместимым нанокомпозитным материалом на основе синтетического мембраноподобного вещества дидодецилдиметиламмоний бромида (DDAB) и наночастиц золота. Аналитические характеристики DDAB/Au/CYP17А1 электродов были исследованы методами цикловольтамперометрии, квадратно-волновой вольтамперометрии, дифференциальной импульсной вольтамперометрии. Проведен анализ электрохимического поведения фермента в присутствии природного субстрата (прегненолон 1), известного ингибитора (кетоконазол 2), а также трёх синтетических производных прегненолона: ацетилпрегненолон (3), циклопрегненолон (4), тетрабром прегненолон (5). Кетоконазол (2), азольный ингибитор цитохромов Р450, ингибировал каталитический катодный ток в присутствии субстрата прегненолона (1). Соединения 3-5 не проявляли субстратных свойств в системе электрод/CYP17A1. Соединение 3 не проявляло ингибиторных свойств, а соединения 4 и 5 ингибировали каталитическую активность CYP17А1 по отношению к прегненолону. Электрохимическое восстановление CYP17А1 может быть адекватной заменой реконструированной системе, в которой необходимы дополнительные белки редокс-партнеры для проявления каталитической активности гемопротеинов надсемейства цитохромов Р450.
Загрузить PDF:
Ссылка:

Шумянцева В.В., Булко Т.В., Мишарин А.Ю., Арчаков А.А. (2011) Биомедицинская химия, 57(4), 402-409.
Переводная версия в журнале
«Biomedical Chemistry (Moscow) Supplement Series B»:
10.1134/S1990750811010124
Список литературы  
 2019 (том 65)
 2018 (том 64)
 2017 (том 63)
 2016 (том 62)
 2015 (том 61)
 2014 (том 60)
 2013 (том 59)
 2012 (том 58)
 2011 (том 57)
 2010 (том 56)
 2009 (том 55)
 2008 (том 54)
 2007 (том 53)
 2006 (том 52)
 2005 (том 51)
 2004 (том 50)
 2003 (том 49)