1. Институт биоорганической химии имени М.М. Шемякина и Ю.А. Овчинникова РАН 2. Институт физиологически активных веществ РАН 3. Инновационно-технологический центр “Биологически активные соединения и их применение” РАН
Среди производных 3-(2-аминопропил)-1,2,4-тиадиазола, в структурах которых содержится способная к замещению вторичная аминогруппа, и обладающих цитотоксической активностью по отношению к клеткам глиомы C6 крысы, отобрано три соединения с LD 50 в диапазоне 6–48 мкМ. Синтезированы амиды докозагексаеновой кислоты этих производных и изучена их цитотоксическая активность. Показано, что хотя сама докозагексаеновая кислота не токсична для клеток глиомы C6, её присоединение к аминопроизводным 1,2,4-тиадиазола может приводить как к усилению, так и снижению цитотоксического действия. Этот эффект зависит от структуры заместителей 1,2,4-тиадиазольного фрагмента. Полученные данные свидетельствуют, что не всегда ацилирование докозагексаеновой кислотой веществ с цитотоксической активностью приводит к усилению такой активности, но может и инактивировать вещество. Этот факт необходимо принимать во внимание, учитывая возможность биологического присоединения остатка докозагексаеновой кислоты к аминогруппе противораковых лекарственных препаратов.
Акимов М.Г., Грецкая Н.М., Карноухова В.А., Серков И.В., Прошин А.Н., Штратникова В.Ю., Безуглов В.В. (2014) Влияние введения остатка докозагексаеновой кислоты на цитотоксическую активность производных 1,2,4-тиадиазола. Биомедицинская химия, 60(4), 473-478.
Акимов М.Г. и др. Влияние введения остатка докозагексаеновой кислоты на цитотоксическую активность производных 1,2,4-тиадиазола // Биомедицинская химия. - 2014. - Т. 60. -N 4. - С. 473-478.
Акимов М.Г. и др., "Влияние введения остатка докозагексаеновой кислоты на цитотоксическую активность производных 1,2,4-тиадиазола." Биомедицинская химия 60.4 (2014): 473-478.
Акимов, М. Г., Грецкая, Н. М., Карноухова, В. А., Серков, И. В., Прошин, А. Н., Штратникова, В. Ю., Безуглов, В. В. (2014). Влияние введения остатка докозагексаеновой кислоты на цитотоксическую активность производных 1,2,4-тиадиазола. Биомедицинская химия, 60(4), 473-478.
Переводная версия в журнале «Biomedical Chemistry (Moscow) Supplement Series B»:10.1134/S1990750814010028
Список литературы
Castro A., Castaño T., Encinas A., Porcal W., Gil C. (2006) Bioorg. Med. Chem., 14, 1644–1652. Scholar google search
