1. Научно-исследовательский институт биомедицинской химии имени В.Н. Ореховича 2. Институт биоорганической химии Национальной академии наук республики Беларусь 3. Республиканский научно-практический центр детской онкологии, гематологии и иммунологии”, Республика Беларусь 4. Тихоокеанский институт биоорганической химии имени Г.Б. Елякова ДВО РАН
Ингибирование пост-скваленовых этапов биосинтеза холестерина представляет собой альтернативу классической статиновой терапии. В качестве одной из возможных молекулярных мишеней рассматривается стероид 14a-деметилаза (CYP51). В представленной работе комбинацией методов поверхностного плазмонного резонанса и спектрального титрования был осуществлен скрининг потенциальных лигандов CYP51 человека с использованием серии природных соединений, содержащих стероид-подобный структурный элемент. Из проанализированной выборки 4 соединения (капсикозин, бетулафолиентриол, голотурин А, теасапонин) характеризовались высокой аффинностью к активному центру CYP51A1. Полученные данные расширяют спектр соединений, которые могут быть использованы в качестве специфических ингибиторов CYP51A1.
Калужский Л.А., Гнеденко О.В., Гилеп А.А., Струшкевич Н.В., Шкель Т.В., Черновецкий М.А., Иванов А.С., Лисица А.В., Усанов С.А., Стоник В.А., Арчаков А.И. (2014) Поиск ингибиторов цитохрома P450(51) человека (CYP51A1): структурные аналоги ланостерола растительного и животного происхождения. Биомедицинская химия, 60(5), 528-537.
Калужский Л.А. и др. Поиск ингибиторов цитохрома P450(51) человека (CYP51A1): структурные аналоги ланостерола растительного и животного происхождения // Биомедицинская химия. - 2014. - Т. 60. -N 5. - С. 528-537.
Калужский Л.А. и др., "Поиск ингибиторов цитохрома P450(51) человека (CYP51A1): структурные аналоги ланостерола растительного и животного происхождения." Биомедицинская химия 60.5 (2014): 528-537.
Калужский, Л. А., Гнеденко, О. В., Гилеп, А. А., Струшкевич, Н. В., Шкель, Т. В., Черновецкий, М. А., Иванов, А. С., Лисица, А. В., Усанов, С. А., Стоник, В. А., Арчаков, А. И. (2014). Поиск ингибиторов цитохрома P450(51) человека (CYP51A1): структурные аналоги ланостерола растительного и животного происхождения. Биомедицинская химия, 60(5), 528-537.
Переводная версия в журнале «Biomedical Chemistry (Moscow) Supplement Series B»:10.1134/S199075081404012X
Список литературы
Taylor F., Ward K., Moore T.H., Burke M., Davey Smith G., Casas J.P., Ebrahim S. (2011) Cochrane Database Syst Rev., 1, CD004816. CrossRef Scholar google search
Korošec T., Ačimovič J., Seliškar M., Kocjan D., Fon Tacer K., Rozman D., Urleb U. (2008) Bioorg. Med. Chem., 16, 209–221. CrossRef Scholar google search
Trzaskos J.M., Magolda R.L., Favata M.F., Fischer R.T., Johnson P.R., Chen H.W., Ko S.S., Leonard D.A., Gaylor J.L. (1993) J. Biol. Chem., 268, 22591-22599. Scholar google search
Trzaskos J.M., Ko S.S., Magolda R.L., Favata M.F., Fischer R.T., Stam S.H., Johnson P.R., Gaylor J.L. (1995) Biochemistry, 34, 9670-9676. CrossRef Scholar google search
Cooper A.B., Wright J.J., Ganguly A.K., Desai J., Loebenberg D., Parmegiani R., Feingold D.S. (1988) Ann. N.Y. Acad. Sci., 544, 109-112. CrossRef Scholar google search
