Целью работы была проверка возможности некоторых синтезированных нами 8a-аналогов стероидных эстрогенов, содержащих метоксильную группу при С-3, проявлять остеопротекторные и гипохолестеринемические свойства при пониженной гормональной активности. Сопоставляли эффекты четырех синтезированных аналогов со свойствами природного широко используемого в клинике эстрадиола – 17a-этинилэстрадиола. Установлено, что аналоги 3 (d,l-17b-ацетокси-3-метокси-8a-эстра-1,3,5(10)-триен) и 4 (d,l-3-метокси-8a-эстра-1,3,5(10)-триен-17-он) проявляют остеопротекторную и гипохолестеринемическую активность, сравнимую с активностью этинилэстрадиола. Утеротропное действие стероида 3 сопоставимо, а действие 17-кетопроизводного (соединение 4) превышало эффект этинилэстрадиола. Остеопротекторная и гипохолестеринемическая активности соединений 5 и 6 (d- и l-формы 17b-ацетокси-3-метокси-13-этил-8a-гона-1,3,5(10)-триен) примерно одинаковы, однако утеротропное действие стероида 5 по сравнению с этинилэстрадиолом достоверно ниже, а у стероида 6 – сходно с эффектом этинилэстрадиола. Таким образом, все изученные 8a-аналоги эстрогенов могут служить основой для структурной модификации с целью создания веществ с расширенным спектром биологических свойств.
Загрузить PDF:
Ключевые слова: остеопротекторные и гиполипидемические свойства, синтетические аналоги эстрогенов
Ещенко Н.Д. и др. Исследование гиполипидемических и остеопротекторных свойств 8a a-аналогов стероидных эстрогенов // Биомедицинская химия. - 2015. - Т. 61. -N 6. - С. 724-730.
Ещенко Н.Д. и др., "Исследование гиполипидемических и остеопротекторных свойств 8a a-аналогов стероидных эстрогенов." Биомедицинская химия 61.6 (2015): 724-730.
Ещенко, Н. Д., Путилина, Ф. Е., Галкина, О. В., Вилкова, В. А., Захарова, Л. И., Фидаров, А. Ф., Морозкина, С. Н., Шавва, А. Г. (2015). Исследование гиполипидемических и остеопротекторных свойств 8a a-аналогов стероидных эстрогенов. Биомедицинская химия, 61(6), 724-730.
Список литературы
Halme I., Aastveit A.H., Hammar M., Jungner I., Wallidius G. (2010) Atherosclerosis, 213, 299-305. Scholar google search
Nelson E.R., Wardell S.E., McDonnell D.P. (2013) Bone, 54, 42-50. Scholar google search
Sherwin B.B. (2007) J. Steroid Biochem. Mol. Biol., 106, 151-156. Scholar google search
Olie V., Canonico M., Scarabin P.Y. (2011) Thromb. Res., 127, suppl. 3, 26-29. Scholar google search
White R.E., Gerrity R., Barman S., Han G . (2010) Steroids, 75, 788-793. Scholar google search
Huhges G.A., Smith H. Патент США 3407217, 1968. Substituted 8-isogonane, (1969) Chem.Abstr., 70, 88089q. Scholar google search
Морозкина С.Н., Николаев С.В., Селиванов С.И., Ушаков Д.Б., Шавва А.Г. (2008) Ж. органич. химии, 44, 685-690. Scholar google search
Кошоев К.К., Ананченко С.Н., Торгов И.В. (1965) Химия природных соединений, №3, 172-180. Scholar google search
Морозкина С.Н., Егоров М.С., Елисеев И.И., Селиванов С.И., Ещенко Н.Д. и др. (2009) Вестник Санкт-Петербургского ун-та, Серия 4, Вып. 2, 126-134. Scholar google search
Егоров М.С., Селиванов С.И., Шавва А.Г. (2003) Ж. органич. химии, 39, 217-223. Scholar google search
Шавва А.Г., Крылова Е.Б., Нерсисян Г.Г., Мартынов В.Ф. (1986) Ж. органич. химии, 22, 375-376. Scholar google search
Tarakida A., Lino K., Abe K., Taniguchi R., Mizunuma H. et al. (2011) Climacteric., 14, 105-111. CrossRef Scholar google search
Sato M., Kim J., Short L.L., Slemenda C.W., Bryant H.U. (1995) J. Pharmacol. Exp. Ther., 272, 1252-1259. Scholar google search
Shavva A., Morozkina S., Galkina O. (2011) in: Steroids – Basic Science, In Tech, Rijeka, Croatia, pp. 171-220. Scholar google search
Windahl S.H., Hollberg K., Vidal O., Gustafsson J.-A., Ohlsson C., Andersson G. (2001) J. Bone Miner. Res., 16, 1388-1398. CrossRef Scholar google search
