Исследование гиполипидемических и остеопротекторных свойств 8a a-аналогов стероидных эстрогенов

   
Ещенко Н.Д.1 , Путилина Ф.Е.1, Галкина О.В.1, Вилкова В.А.1, Захарова Л.И.1, Фидаров А.Ф.1, Морозкина С.Н.1, Шавва А.Г.1

1. Санкт-Петербургский государственный университет, Санкт-Петербург, Россия
Раздел: Экспериментальное исследование
DOI: 10.18097/PBMC20156106724      Идентификатор PubMed: 26716744
Год: 2015  том: 61  выпуск: 6  страницы: 724-730
Целью работы была проверка возможности некоторых синтезированных нами 8a-аналогов стероидных эстрогенов, содержащих метоксильную группу при С-3, проявлять остеопротекторные и гипохолестеринемические свойства при пониженной гормональной активности. Сопоставляли эффекты четырех синтезированных аналогов со свойствами природного широко используемого в клинике эстрадиола – 17a-этинилэстрадиола. Установлено, что аналоги 3 (d,l-17b-ацетокси-3-метокси-8a-эстра-1,3,5(10)-триен) и 4 (d,l-3-метокси-8a-эстра-1,3,5(10)-триен-17-он) проявляют остеопротекторную и гипохолестеринемическую активность, сравнимую с активностью этинилэстрадиола. Утеротропное действие стероида 3 сопоставимо, а действие 17-кетопроизводного (соединение 4) превышало эффект этинилэстрадиола. Остеопротекторная и гипохолестеринемическая активности соединений 5 и 6 (d- и l-формы 17b-ацетокси-3-метокси-13-этил-8a-гона-1,3,5(10)-триен) примерно одинаковы, однако утеротропное действие стероида 5 по сравнению с этинилэстрадиолом достоверно ниже, а у стероида 6 – сходно с эффектом этинилэстрадиола. Таким образом, все изученные 8a-аналоги эстрогенов могут служить основой для структурной модификации с целью создания веществ с расширенным спектром биологических свойств.
Загрузить PDF:
Ключевые слова: остеопротекторные и гиполипидемические свойства, синтетические аналоги эстрогенов
Цитирование:

Ещенко, Н. Д., Путилина, Ф. Е., Галкина, О. В., Вилкова, В. А., Захарова, Л. И., Фидаров, А. Ф., Морозкина, С. Н., Шавва, А. Г. (2015). Исследование гиполипидемических и остеопротекторных свойств 8a a-аналогов стероидных эстрогенов. Биомедицинская химия, 61(6), 724-730.
Список литературы  
 2019 (том 65)
 2018 (том 64)
 2017 (том 63)
 2016 (том 62)
 2015 (том 61)
 2014 (том 60)
 2013 (том 59)
 2012 (том 58)
 2011 (том 57)
 2010 (том 56)
 2009 (том 55)
 2008 (том 54)
 2007 (том 53)
 2006 (том 52)
 2005 (том 51)
 2004 (том 50)
 2003 (том 49)