1. Российский онкологический научный центр имени Н.Н. Блохина, Москва, Россия 2. Институт органической химии имени Н.Д. Зелинского Российской академии наук, Москва, Россия 3. Научно-исследовательский институт биомедицинской химии имени В.Н. Ореховича, Москва, Россия; Институт физико-химической медицины ФМБА, Москва, Россия 4. Научно-исследовательский институт биомедицинской химии имени В.Н. Ореховича, Москва, Россия
Изучена цитотоксическая активность синтетических прогестинов – полных агонистов рецептора прогестерона (РП) – ряда прегна-D'-пентаранов II-V на РП-позитивных и РП-негативных клетках карциномы молочной железы человека (РМЖ). Обнаружена более высокая активность анализируемых соединений в РП-позитивных клетках MCF-7, чем в негативных клетках MDA-MB-453. Цитотоксических эффектов в клетках нормального эпителия MDCK при обработке исследуемыми соединениями выявлено не было. Молекулярное моделирование изученных стероидов с РП показало, что все прогестины с близкими значениями энергий могут взаимодействовать с лиганд-связывающим (ЛС) доменом рецептора и величины этих энергий превышают значение, оцененное для молекулы прогестерона. Таким образом, изученные прогестины проявляют активность в отношении различных подтипов клеток РМЖ и являются перспективным классом химических соединений в онкологии.
Щербаков А.М. и др. Цитотоксическая активность и молекулярное моделирование прогестинов – прегна-D'-пентаранов // Биомедицинская химия. - 2016. - Т. 62. -N 3. - С. 290-294.
Щербаков А.М. и др., "Цитотоксическая активность и молекулярное моделирование прогестинов – прегна-D'-пентаранов." Биомедицинская химия 62.3 (2016): 290-294.
Щербаков, А. М., Левина, И. С., Куликова, Л. Е., Федюшкина, И. В., Скворцов, В. С., Веселовский, А. В., Кузнецов, Ю. В., Заварзин, И. В. (2016). Цитотоксическая активность и молекулярное моделирование прогестинов – прегна-D'-пентаранов. Биомедицинская химия, 62(3), 290-294.
Переводная версия в журнале «Biomedical Chemistry (Moscow) Supplement Series B»:10.1134/S1990750816040077
Список литературы
Zeelen F.J. (1990) Medicinal chemistry of steroids. Elsevier. Amsterdam-Oxford-New York-Tokyo. Scholar google search
Kollman P.A., Massova I., Reyes C., Kuhn B., Huo S., Chong L., Lee M., Lee T., Duan Y., Wang W. et al. (2000) Acc. Chem. Res., 33, 889-897. CrossRef Scholar google search
Камерницкий А.В., Левина И.С., Корхов В.В. (1990) А.с. 1251510 СССР // Б. И., № 23. Scholar google search
Sugiyama K., Shimizu M., Akiyama T., Ishida H., Okabe M., Tamaoki T., Akinaga S. (1998) Br. J. Cancer, 77(11), 1737-1743. CrossRef Scholar google search
Vranic S., Gatalica Z., Wang Z.Y. (2011) Oncol Lett., 2(6), 1131-1137. Scholar google search
Garcia-Giralt E., Ayme Y., Carton M., Daban A., Delozier T., Fargeot P., Fumoleau P., Gorins A., Guerin D., Guerin R. et al. (1992) Breast Cancer Res. Treat., 24(2), 139-145. CrossRef Scholar google search
Xiangying M., Shikai W., Zefei J., Bing S., Yan M., Xin Z., Lijuan D., Yue W., Tao W., Shaohua Z., Santai S. (2013) Swiss Med. Wkly., 28, 143:w13765. Scholar google search
