1. НИИ физико-химической биологии имени А.Н. Белозерского, МГУ имени М.В. Ломоносова, Москва, Россия 2. Институт органической химии имени Н.Д. Зелинского РАН, Москва, Россия
Вирус иммунодефицита человека первого типа (ВИЧ-1) вызывает одно из опаснейших заболеваний – ВИЧ-инфекцию и СПИД, и поиск новых ингибиторов этого вируса до сих пор остается актуальной задачей. Одним из подходов к лечению ВИЧ-инфекции является использование ингибиторов двойного действия, направленных на подавление двух этапов жизненного цикла вируса. Каталитический домен интегразы ВИЧ-1 имеет сходную пространственную организацию с рибонуклеазным доменом (РНКаза Н) обратной транскриптазы, поэтому создание ингибиторов двойного действия, которые одновременно подавляли бы активность и РНКазы Н, и интегразы, представляется перспективным подходом. В настоящей работе синтезирована серия производных 6-нитробензофураксана, и изучена их способность ингибировать два фермента ВИЧ-1 – интегразу и РНКазу Н.
Загрузить PDF:
Ключевые слова: ВИЧ-1, ингибитор, интеграза, обратная транскрипция, РНКаза Н
Цитирование:
Королев С.П., Пустоварова М.А., Старосотников А.М., Бастраков М.А., Агапкина Ю.Ю., Шевелев С.А., Готтих М.Б. (2016) Производные нитробензофуроксанов в качестве ингибиторов ВИЧ-1 двойного действия. Биомедицинская химия, 62(6), 725-728.
Королев С.П. и др. Производные нитробензофуроксанов в качестве ингибиторов ВИЧ-1 двойного действия // Биомедицинская химия. - 2016. - Т. 62. -N 6. - С. 725-728.
Королев С.П. и др., "Производные нитробензофуроксанов в качестве ингибиторов ВИЧ-1 двойного действия." Биомедицинская химия 62.6 (2016): 725-728.
Королев, С. П., Пустоварова, М. А., Старосотников, А. М., Бастраков, М. А., Агапкина, Ю. Ю., Шевелев, С. А., Готтих, М. Б. (2016). Производные нитробензофуроксанов в качестве ингибиторов ВИЧ-1 двойного действия. Биомедицинская химия, 62(6), 725-728.
Переводная версия в журнале «Biomedical Chemistry (Moscow) Supplement Series B»:10.1134/S1990750817030064
Список литературы
Geronikaki A., Eleftheriou P., Poroikov V. (2016) Topics in Medicinal Chemistry, 1-59. Scholar google search
Veselovsky A.V., Zharkova M.S., Poroikov V.V., Nicklaus M.C. (2014) SAR QSAR Environ. Res., 25 (6), 457-471. CrossRef Scholar google search
Billamboz M., Bailly F., Barreca M.L., De Luca L., Mouscadet J.F., Calmels C., Andreola M.L., Witvrouw M., Christ F., Debyser Z., Cotelle P. (2008) J. Med. Chem., 51, 7717-7730. CrossRef Scholar google search
Billamboz M., Bailly F., Lion C., Calmels C., Andréola M.L., Witvrouw M., Christ F., Debyser Z., De Luca L., Chimirri A., Cotelle P. (2011) Eur. J. Med. Chem. 46(2), 535-546. CrossRef Scholar google search
