Новые агонисты мелатониновых рецепторов как перспективные гипотензивные и нейропротекторные средства для терапии глаукомы

   
Чеснокова Н.Б.1, Безнос О.В.1 , Лозинская Н.А.2, Волкова М.С.2, Зарянова Е.В.2, Зефиров Н.С.2, Григорьев А.В.1

1. Московский научно-исследовательский институт глазных болезней им. Гельмгольца, Москва, Россия
2. МГУ им. М.В. Ломоносова, Химический факультет, Москва, Россия
Раздел: Экспериментальные исследования
DOI: 10.18097/PBMC20176301075      Идентификатор PubMed: 28251954
Год: 2017  том: 63  выпуск: 1  страницы: 75-80
Гормон мелатонин обладает способностью снижать внутриглазное давление, а также антиоксидантыми и нейропротекторными свойствами, благодаря чему он может быть использован для лечения глаукомы. Аналоги мелатонина, обладающие сродством к мелатониновым рецепторам, являются перспективными кандидатами на роль антиглаукомных препаратов. Химическая модификация молекулы мелатонина направлена на повышение эффективности, биодоступности и избирательности его аналогов. Нами получен ряд новых лигандов мелатониновых рецепторов МТ3 подтипа на основе 2-оксиндола, способных снижать внутриглазное давление у нормотензивных кроликов и обладающих высокой антиоксидантной активностью по отношению к гидроксильному радикалу и супероксид-анион радикалу. Полученные лиганды многократно превосходят мелатонин по антиоксидантной активности, что делает возможным применение их для создания препаратов для борьбы с окислительным стрессом. Максимальный достигнутый гипотензивный эффект был сравним с эффектом мелатонина. Кроме того, аналоги обладали пролонгированным действием в сравнении с мелатонином. Сочетание этих свойств позволяет сделать заключение о перспективности использования полученных вещества в качестве потенциальных лекарственных средств в комплексной терапии глаукомы.
Загрузить PDF:  
Ключевые слова: мелатонин, аналоги мелатонина, мелатониновые рецепторы, внутриглазное давление, антиоксидантная активность, глаукома
Цитирование:

Чеснокова, Н. Б., Безнос, О. В., Лозинская, Н. А., Волкова, М. С., Зарянова, Е. В., Зефиров, Н. С., Григорьев, А. В. (2017). Новые агонисты мелатониновых рецепторов как перспективные гипотензивные и нейропротекторные средства для терапии глаукомы. Биомедицинская химия, 63(1), 75-80.
Переводная версия в журнале
«Biomedical Chemistry (Moscow) Supplement Series B»: 10.1134/S1990750817030039
Список литературы  
 2024 (том 70)
 2023 (том 69)
 2022 (том 68)
 2021 (том 67)
 2020 (том 66)
 2019 (том 65)
 2018 (том 64)
 2017 (том 63)
 2016 (том 62)
 2015 (том 61)
 2014 (том 60)
 2013 (том 59)
 2012 (том 58)
 2011 (том 57)
 2010 (том 56)
 2009 (том 55)
 2008 (том 54)
 2007 (том 53)
 2006 (том 52)
 2005 (том 51)
 2004 (том 50)
 2003 (том 49)
◄        ►