На основе сополимера молочной и гликолевой кислот (PLGA) получена полимерная форма никлозамида (ПФН) и исследована её противоопухолевая активность в отношении клеток колоректального рака человека линий SW837, Caco-2, COLO 320 HSR в сравнении с никлозамидом. Показана более высокая по сравнению с никлозамидом цитотоксическая активность ПФН в отношении опухолевых клеток и менее высокая – в отношении нормальных (легочных эмбриональных фибробластов). Механизм цитотоксического действия ПФН и никлозамида одинаков и связан с повреждением митохондрий опухолевых клеток, регистрируемым по снижению накопления родамина-123, повышением уровня активных форм кислорода, в особенности митохондриального супероксидного аниона, и повреждением внутриклеточных мишеней под действием этих метаболитов. Действие никлозамида и ПФН сопровождалось блоком клеточного цикла в G0/G1-фазе.
Загрузить PDF:
Ключевые слова: никлозамид, полимерная форма никлозамида, сополимер молочной и гликолевой кислот, активные метаболиты формы кислорода, клеточный цикл, колоректальный рак
Цитирование:
Жирник А.С., Семочкина Ю.П., Москалева Е.Ю., Крылов Н.И., Тубашева И.А., Кузнецов С.Л., Воронцов Е.А. (2017) Молекулярные механизмы противоопухолевой активности полимерной формы никлозамида в отношении клеток колоректального рака. Биомедицинская химия, 63(2), 132-138.
Жирник А.С. и др. Молекулярные механизмы противоопухолевой активности полимерной формы никлозамида в отношении клеток колоректального рака // Биомедицинская химия. - 2017. - Т. 63. -N 2. - С. 132-138.
Жирник А.С. и др., "Молекулярные механизмы противоопухолевой активности полимерной формы никлозамида в отношении клеток колоректального рака." Биомедицинская химия 63.2 (2017): 132-138.
Жирник, А. С., Семочкина, Ю. П., Москалева, Е. Ю., Крылов, Н. И., Тубашева, И. А., Кузнецов, С. Л., Воронцов, Е. А. (2017). Молекулярные механизмы противоопухолевой активности полимерной формы никлозамида в отношении клеток колоректального рака. Биомедицинская химия, 63(2), 132-138.
Переводная версия в журнале «Biomedical Chemistry (Moscow) Supplement Series B»:10.1134/S1990750817030131
Ostadhossein F., Misra S.K., Mukherjee P., Ostadhossein A., Daza E., Tiwari S., Mittal S., Gryka M.C., Bhargava R., Pan D. (2016) Small. CrossRef Scholar google search
Russo A., Pellosi D.S., Pagliara V., Milone M.R., Pucci B., Caetano W., Hioka N., Budillon A., Ungaro F., Russo G., Quaglia F. (2016) Int. J. Pharm., 511(1), 127-139. CrossRef Scholar google search
Кузнецова И.Г., Северин С.Е. (2013) Разработка и регистрация лекарственных средств, 5(5), 30-36. Scholar google search
Lu J.M., Wang X., Marin-Muller C., Wang H., Lin P.H., Yao Q., Chen C. (2009) Expert Rev. Mol. Diagn., 9(4), 325-341. CrossRef Scholar google search
