Исследование фармакокинетики новых лекарственных средств и выявление активных метаболитов является необходимым этапом для оценки эффективного и безопасного применения в клинике. Это особенно важно для пептидных лекарственных препаратов в связи с их энзиматической неустойчивостью, низкой биодоступностью и плохой проницаемостью через гемато-энцефалический барьер (ГЭБ). Известна роль эндогенных нейропептидов, содержащих в качестве концевых фрагментов циклические аминокислоты – пролин, пироглутаминовую кислоту, а также глицина, в регуляции процессов памяти. Разработка ноотропных лекарственных препаратов на основе природных нейропептидов с высокой фармакологической активностью и улучшенными фармакокинетическими свойствами (энзиматической стабильностью, высокой биодоступностью и хорошей проницаемостью через ГЭБ) представляет актуальную проблему современной нейропсихофармакологии. Указанным требованиям удовлетворяют разрабатываемые на основе природных нейропептидов с нейротропной активностью коротких (ди- и три-) пептидов. В НИИ фармакологии имени В.В. Закусова разработан и внедрён в медицинскую практику в качестве ноотропного средства ноопепт – этиловый эфир N-фенилацетил-пролил-L-глицина. При изучении его фармакокинетики у крыс показано, что обнаруженный в плазме и мозге крыс метаболит ноопепта – цикло-пролил-L-глицин (ЦПГ) по своим фармакокинетическим параметрам значительно отличается от ноопепта, но в то же время обладает сходным с ноопептом многокомпонентным спектром фармакологического действия, а именно влиянием на высшие интегративные функции памяти.
Бойко С.С., Жердев В.П., Шевченко Р.В. (2018) Фармакокинетика ноопепта и его активного метаболита циклопролилглицина у крыс. Биомедицинская химия, 64(5), 455-458.
Бойко С.С. и др. Фармакокинетика ноопепта и его активного метаболита циклопролилглицина у крыс // Биомедицинская химия. - 2018. - Т. 64. -N 5. - С. 455-458.
Бойко С.С. и др., "Фармакокинетика ноопепта и его активного метаболита циклопролилглицина у крыс." Биомедицинская химия 64.5 (2018): 455-458.
Бойко, С. С., Жердев, В. П., Шевченко, Р. В. (2018). Фармакокинетика ноопепта и его активного метаболита циклопролилглицина у крыс. Биомедицинская химия, 64(5), 455-458.
Список литературы
Фирсов А.А., Жердев В.П., Портной Ю.А., Колыванов Г.Б., Литвин А.А., Барманова Е.Ю. (2013) В кн.: Руководство по проведению доклинических исследований лекарственных средств. Часть первая (Миронов А.Н., Бунатян Н.Д., ред.), Гриф и К, Москва, с. 843-853. Scholar google search
Гусев Е.И., Скворцова В.И. (2001) Ишемия головного мозга, Медицина, М. Scholar google search
