Фармакокинетика ноопепта и его активного метаболита циклопролилглицина у крыс

   
Бойко С.С.1 , Жердев В.П.1, Шевченко Р.В.1

1. Научно-исследовательский институт фармакологии имени В.В. Закусова, Москва, Россия
Раздел: Краткое сообщение
DOI: 10.18097/PBMC20186405455      Идентификатор PubMed: 30378564
Год: 2018  том: 64  выпуск: 5  страницы: 455-458
Исследование фармакокинетики новых лекарственных средств и выявление активных метаболитов является необходимым этапом для оценки эффективного и безопасного применения в клинике. Это особенно важно для пептидных лекарственных препаратов в связи с их энзиматической неустойчивостью, низкой биодоступностью и плохой проницаемостью через гемато-энцефалический барьер (ГЭБ). Известна роль эндогенных нейропептидов, содержащих в качестве концевых фрагментов циклические аминокислоты – пролин, пироглутаминовую кислоту, а также глицина, в регуляции процессов памяти. Разработка ноотропных лекарственных препаратов на основе природных нейропептидов с высокой фармакологической активностью и улучшенными фармакокинетическими свойствами (энзиматической стабильностью, высокой биодоступностью и хорошей проницаемостью через ГЭБ) представляет актуальную проблему современной нейропсихофармакологии. Указанным требованиям удовлетворяют разрабатываемые на основе природных нейропептидов с нейротропной активностью коротких (ди- и три-) пептидов. В НИИ фармакологии имени В.В. Закусова разработан и внедрён в медицинскую практику в качестве ноотропного средства ноопепт – этиловый эфир N-фенилацетил-пролил-L-глицина. При изучении его фармакокинетики у крыс показано, что обнаруженный в плазме и мозге крыс метаболит ноопепта – цикло-пролил-L-глицин (ЦПГ) по своим фармакокинетическим параметрам значительно отличается от ноопепта, но в то же время обладает сходным с ноопептом многокомпонентным спектром фармакологического действия, а именно влиянием на высшие интегративные функции памяти.
Загрузить PDF:
Ключевые слова: ноопепт, циклопролилглицин (ЦПГ), фармакокинетические параметры, биодоступность
Цитирование:

Бойко, С. С., Жердев, В. П., Шевченко, Р. В. (2018). Фармакокинетика ноопепта и его активного метаболита циклопролилглицина у крыс. Биомедицинская химия, 64(5), 455-458.
Список литературы  
 2019 (том 65)
 2018 (том 64)
 2017 (том 63)
 2016 (том 62)
 2015 (том 61)
 2014 (том 60)
 2013 (том 59)
 2012 (том 58)
 2011 (том 57)
 2010 (том 56)
 2009 (том 55)
 2008 (том 54)
 2007 (том 53)
 2006 (том 52)
 2005 (том 51)
 2004 (том 50)
 2003 (том 49)