1. Научно-исследовательский институт биомедицинской химии имени В.Н. Ореховича, Москва, Россия 2. Научно-исследовательский институт биомедицинской химии имени В.Н. Ореховича, Москва, Россия; Федеральный научно-клинический центр физико-химической медицины, Москва, Россия 3. Научно-исследовательский институт биомедицинской химии имени В.Н. Ореховича, Москва, Россия; ООО “ИБМХ-ЭкоБиоФарм”, Москва, Россия
В ИБМХ ранее была разработана лекарственная композиция противотуберкулёзного препарата рифампицина, встроенного в наночастицы с диаметром 20-30 нм из соевого фосфатидилхолина с добавлением олеата натрия. Она проявляла большую биодоступность по сравнению со свободным лекарством. В данной работе показана более высокая противотуберкулёзная активность этой композиции. В экспериментах на клетках M. tuberculosis H37Rv рифампицин в наночастицах более активно тормозил рост клеток по сравнению со свободным лекарством, что проявилось во вдвое меньшей величине минимальной ингибирующей концентрации – 0,5 мкг/мл по сравнению с 1 мкг/мл для свободного рифампицина. В экспериментах на мышах с туберкулёзом, вызванным штаммом M. tuberculosis Erdman, после 6 недель перорального введения рифампицина в наночастицах (по профилактической схеме, начиная с 3-го дня после заражения) величина КОЕ в лёгких была в 22 раза ниже, чем после свободного рифампицина (1,7 ед. по сравнению с 37,4 ед.). Величина ЛД50 на мышах была вдвое выше для рифампицина в нанокомпозиции – как результат защитного действия фосфолипидов наночастиц. В связи с использованием рифампицина, как неотъемлемого компонента современных схем противотуберкулёзной терапии, полученные данные указывают на перспективность разработанной лекарственной композиции.
Загрузить PDF:
Ключевые слова: фосфолипидные наночастицы, рифампицин, олеат, M. tuberculosis, рост клеток, противотуберкулёзное действие, КОЕ
Цитирование:
Санжаков М.А., Ипатова О.М., Торховская Т.И., Тихонова Е.Г., Медведева Н.В., Захарова Т.С., Прозоровский В.Н. (2018) Повышение противотуберкулёзного действия рифампицина при встраивании в фосфолипидные наночастицы c олеатом натрия. Биомедицинская химия, 64(6), 505-510.
Санжаков М.А. и др. Повышение противотуберкулёзного действия рифампицина при встраивании в фосфолипидные наночастицы c олеатом натрия // Биомедицинская химия. - 2018. - Т. 64. -N 6. - С. 505-510.
Санжаков М.А. и др., "Повышение противотуберкулёзного действия рифампицина при встраивании в фосфолипидные наночастицы c олеатом натрия." Биомедицинская химия 64.6 (2018): 505-510.
Санжаков, М. А., Ипатова, О. М., Торховская, Т. И., Тихонова, Е. Г., Медведева, Н. В., Захарова, Т. С., Прозоровский, В. Н. (2018). Повышение противотуберкулёзного действия рифампицина при встраивании в фосфолипидные наночастицы c олеатом натрия. Биомедицинская химия, 64(6), 505-510.
Переводная версия в журнале «Biomedical Chemistry (Moscow) Supplement Series B»:10.1134/S1990750819030077
Список литературы
Castillo P.M., Jimenez-Ruiz A., Carnerero J.M., Prado-Gotor R. (2018) Chemphyschem., 19(21), 2810-2828. CrossRef Scholar google search
Швец В.И., Краснопольский Ю.М., Сорокоумова Г.М. (2017) Липосомальные формы лекарственных препаратов: технологические особенности получения и применение в клинике. М., “Ремедиум”, ISBN: 9785906499202. Scholar google search
Siddiqi S.H., Riisch-Gerdes S. (2006) MGITTM Procedure Manual. For BACTECÔ MGIT 960Ô TB System. Becton Dickinson and Company, Maryland, USA. Scholar google search
Александрова А.Е., Ариель Б.М. (1993) Проблемы туберкулёза, № 3, 52-53. Scholar google search
Küllenberg D., Taylor L.A., Schneider M., Massing U. (2012) Lipids Health Dis., 11(3), 1-16. Scholar google search
Ипатова О.М. (2005) Фосфоглив: механизм действия и применение в клинике. Под ред. академика Арчакова А.И., М., НИИ биомедицинской химии РАМН. Scholar google search
