Наряду с новыми лекарственными препаратами, многие терапевтические схемы используют известные эффективные лекарственные средства, в частности, глюкокортикоиды. Среди них одним из наиболее распространённых является преднизолон, обладающий выраженными противовоспалительными свойствами. Недостатком этого лекарства является кратковременная циркуляция в крови, требующая повторных введений и приводящая к ряду побочных эффектов. В связи с этим проводятся разработки более эффективных и безопасных лекарственных форм этого препарата. Нами получена композиция преднизолона, включенного в наночастицы из соевого фосфатидилхолина, со средним диаметром 20 нм. При пероральном введении этой композиции показано увеличение максимальной концентрации преднизолона в плазме и длительности его циркуляции по сравнению со свободным лекарством. На мышах с моделью воспаления, индуцированного введением конконавалина А, индекс реакции воспаления (определяемый по отёку конечности) снижался в случае композиции преднизолона в наночастицах существенно активнее, чем при введении свободного лекарства: максимальное снижение индекса (62,2% по сравнению с 49,6%) наблюдалось уже при минимальной дозе вводимого преднизолона (2,5 мг/кг), при которой свободное лекарство вообще не действовало. Полученные результаты указывают на повышение эффективности преднизолона при включении в фосфолипидные наночастицы, что даёт возможность уменьшения вводимых доз и снижает риск побочного действия.
Загрузить PDF:
Ключевые слова: преднизолон, фосфолипидные наночастицы, биодоступность, модель воспаления
Прозоровский В.Н. и др. Преднизолон в фосфолипидных наночастицах: пролонгированная циркуляция и повышенное противовоспалительное действие // Биомедицинская химия. - 2019. - Т. 65. -N 3. - С. 222-226.
Прозоровский В.Н. и др., "Преднизолон в фосфолипидных наночастицах: пролонгированная циркуляция и повышенное противовоспалительное действие." Биомедицинская химия 65.3 (2019): 222-226.
Прозоровский, В. Н., Ипатова, О. М., Тихонова, Е. Г., Захарова, Т. С., Дружиловская, О. С., Короткевич, Е. И., Торховская, Т. И. (2019). Преднизолон в фосфолипидных наночастицах: пролонгированная циркуляция и повышенное противовоспалительное действие. Биомедицинская химия, 65(3), 222-226.
Переводная версия в журнале «Biomedical Chemistry (Moscow) Supplement Series B»:10.1134/S1990750820010126
