1. Химический факультет, Белорусский государственный университет, Минск, Беларусь; Научно-исследовательский институт физико-химических проблем, Белорусский государственный университет, Минск, Беларусь 2. Научно-исследовательский институт физико-химических проблем, Белорусский государственный университет, Минск, Беларусь
В данной работе описано получение и исследование 4-х изомерных N-алкиниламиностероидов андростанового и прегнанового ряда в качестве ингибиторов цитохрома P450 17A1, экпрессируемого в трансгенных дрожжах Yarrowia lipolytica. Наивысшая ингибиторная активность наблюдается при наличии стероидной боковой цепи, состоящей из 5 атомов. При равных концентрациях субстрата и ингибитора (50 мкМ) производное прегненолона, содержащее N-пропинильный фрагмент, уменьшает степень конверсии прогестерона в 5 раз.
Панада Я.В. и др. N-алкиниламиностероиды в качестве потенциальных ингибиторов цитохрома P450 17A1 // Биомедицинская химия. - 2019. - Т. 65. -N 4. - С. 324-330.
Панада Я.В. и др., "N-алкиниламиностероиды в качестве потенциальных ингибиторов цитохрома P450 17A1." Биомедицинская химия 65.4 (2019): 324-330.
Панада, Я. В., Фалетров, Я. В., Фролова, Н. С., Шкуматов, В. М. (2019). N-алкиниламиностероиды в качестве потенциальных ингибиторов цитохрома P450 17A1. Биомедицинская химия, 65(4), 324-330.
Переводная версия в журнале «Biomedical Chemistry (Moscow) Supplement Series B»:10.1134/S1990750819040073
