N-алкиниламиностероиды в качестве потенциальных ингибиторов цитохрома P450 17A1

   
Панада Я.В.1, Фалетров Я.В.1, Фролова Н.С.2, Шкуматов В.М.1

1. Химический факультет, Белорусский государственный университет, Минск, Беларусь; Научно-исследовательский институт физико-химических проблем, Белорусский государственный университет, Минск, Беларусь
2. Научно-исследовательский институт физико-химических проблем, Белорусский государственный университет, Минск, Беларусь
Раздел: Экспериментальные исследования
DOI: 10.18097/PBMC20196504324      Идентификатор PubMed: 31436174
Год: 2019  том: 65  выпуск: 4  страницы: 324-330
В данной работе описано получение и исследование 4-х изомерных N-алкиниламиностероидов андростанового и прегнанового ряда в качестве ингибиторов цитохрома P450 17A1, экпрессируемого в трансгенных дрожжах Yarrowia lipolytica. Наивысшая ингибиторная активность наблюдается при наличии стероидной боковой цепи, состоящей из 5 атомов. При равных концентрациях субстрата и ингибитора (50 мкМ) производное прегненолона, содержащее N-пропинильный фрагмент, уменьшает степень конверсии прогестерона в 5 раз.
Загрузить PDF:
Ключевые слова: алкиностероид, ингибирование стероид-17-альфа-гидроксилазы/17,20-лиазы, трансгенные дрожжи, молекулярный докинг, андроген-зависимые опухоли
Цитирование:

Панада, Я. В., Фалетров, Я. В., Фролова, Н. С., Шкуматов, В. М. (2019). N-алкиниламиностероиды в качестве потенциальных ингибиторов цитохрома P450 17A1. Биомедицинская химия, 65(4), 324-330.
Переводная версия в журнале
«Biomedical Chemistry (Moscow) Supplement Series B»:
10.1134/S1990750819040073
Список литературы  
 2022 (том 68)
 2021 (том 67)
 2020 (том 66)
 2019 (том 65)
 2018 (том 64)
 2017 (том 63)
 2016 (том 62)
 2015 (том 61)
 2014 (том 60)
 2013 (том 59)
 2012 (том 58)
 2011 (том 57)
 2010 (том 56)
 2009 (том 55)
 2008 (том 54)
 2007 (том 53)
 2006 (том 52)
 2005 (том 51)
 2004 (том 50)
 2003 (том 49)