1. Научно-исследовательский институт фармакологии имени В.В. Закусова, Москва, Россия 2. Научно-исследовательский институт биомедицинской химии имени В.Н. Ореховича, Москва, Россия
Производные цианопирролидина – бензилоксикарбонил-метионил-цианопирролидин (ZMetPrdN), бензилоксикарбонил-фенилаланил-цианопирролидин (ZPhePrdN), трет-бутил-оксикарбонил-глицил-цианопирролидин (BocGlyPrdN), трет-бутил-оксикарбонил-метионил-цианопирролидин (BocMetPrdN) – являются ингибиторами пролилэндопептидазы (ПЭП; КФ 3.4.21.26) со значениями IC50 от 2 нМ до 12 нМ. Соединения ZMetPrdN, ZPhePrdN и BocMetPrdN наряду с влиянием на ПЭП ингибируют и дипептидилпептидазу IV (ДПП-4; КФ 3.4.14.5) со значениями IC50 от 1100 нМ до 3200 нМ. На модели уксусных корчей у мышей все изучаемые соединения проявляют антиноцицептивные свойства, однако только производные цианопирролидина с ароматическими заместителями ZMetPrdN и ZPhePrdN снижают острую экссудативную воспалительную реакцию у животных. При этом в сыворотке крови мышей через три часа после индукции воспаления изучаемые производные цианопирролидина повышают активность ПЭП и компенсаторно снижают активность ДПП-4. Таким образом, один из компонентов механизма реализации антиноцицептивных и антиэкссудативных свойств изучаемых производных цианопирролидина, очевидно, обусловлен способностью соединений оказывать влияние на ПЭП.
Иванова Е.А., Золотов Н.Н., Позднев В.Ф., Воронина Т.А. (2020) Влияние производных цианопирролидина на активность пролилэндопептидазы, острое экссудативное воспаление и висцеральную боль у мышей. Биомедицинская химия, 66(1), 77-82.
Иванова Е.А. и др. Влияние производных цианопирролидина на активность пролилэндопептидазы, острое экссудативное воспаление и висцеральную боль у мышей // Биомедицинская химия. - 2020. - Т. 66. -N 1. - С. 77-82.
Иванова Е.А. и др., "Влияние производных цианопирролидина на активность пролилэндопептидазы, острое экссудативное воспаление и висцеральную боль у мышей." Биомедицинская химия 66.1 (2020): 77-82.
Иванова, Е. А., Золотов, Н. Н., Позднев, В. Ф., Воронина, Т. А. (2020). Влияние производных цианопирролидина на активность пролилэндопептидазы, острое экссудативное воспаление и висцеральную боль у мышей. Биомедицинская химия, 66(1), 77-82.
Переводная версия в журнале «Biomedical Chemistry (Moscow) Supplement Series B»:10.1134/S1990750820020055
Krupina N.A., Khlebnikova N.N., Zolotov N.N., Kushnareva E.Yu., Bogdanova N.G., Orlova I.N. (2013) in: Encyclopedia of Pharmacology Research. Series: Pharmacology Research, Safety Testing and Regulation (Cheng D., Liu G. eds.) Nova Science Publishers, New York, V.1, pp. 137-156. Scholar google search
Воронина Т.А., Гузеватых Л.С. (2012) в: Руководство по проведению доклинических исследований лекарственных средств. Часть первая. (Миронова А.Н. и др.) Гриф и К, Москва, сс. 197-218. Scholar google search
Шварц Г.Я., Сюбаев Р.Д. (2012) в: Руководство по проведению доклинических исследований лекарственных средств. Часть первая. (Миронова А.Н. и др.) Гриф и К, Москва, сс. 746-758. Scholar google search
Золотов Н.Н., Кутепова О.А., Воронина Т.А., Позднев В.Ф., Смирнов Л.Д., Дюмаев К.М. (1991) ДАН СССР, 317(1), 234-237. Scholar google search
