1. Институт физиологически активных веществ Российской академии наук, Черноголовка, Россия 2. Национальный медицинский исследовательский центр онкологии имени Н.Н. Блохина, Москва, Россия
Синтезирован ряд циклических гидроксамовых кислот на основе хиназолин-4(3Н)-она и дигидрохиназолин-4(1Н)-она. Исследованы антиоксидантные и железохелатирующие свойства данных соединений, их влияние на активность фермента гистондеацетилазы и цитотоксическое действие по отношению к клеткам различных опухолевых линий. Выявлено два соединения-хита, которые проявляют мультифармакологический тип антинеопластической активности. Для этих веществ показано цитотоксическое действие по отношению к клеткам карциномы лёгкого человека А549 и аденокарциномы молочной железы MCF-7, которое обусловлено способностью модулировать уровень активных форм кислорода и хелатировать ионы двухвалентного железа, а также проявлять ингибирующее действие в отношении металлоферментов гистондеацетилаз, участвующих в эпигенетической регуляции опухолевого генеза. Это позволяет рассматривать гидроксамовые кислоты в качестве основы для создания потенциальных онколитиков.
Неганова М.Е. и др. Механизмы цитотоксического действия ряда циклических гидроксамовых кислот // Биомедицинская химия. - 2020. - Т. 66. -N 4. - С. 332-338.
Неганова М.Е. и др., "Механизмы цитотоксического действия ряда циклических гидроксамовых кислот." Биомедицинская химия 66.4 (2020): 332-338.
Неганова, М. Е., Александрова, Ю. Р., Пухов, С. А., Клочков, С. Г., Осипов, В. Н. (2020). Механизмы цитотоксического действия ряда циклических гидроксамовых кислот. Биомедицинская химия, 66(4), 332-338.
Переводная версия в журнале «Biomedical Chemistry (Moscow) Supplement Series B»:10.1134/S1990750820040095
Список литературы
Torre L.A., Bray F., Siegel R.L., Ferlay J., Lortet-Tieulent J., Jemal A. (2015) CA Cancer J. Clin., 65(2), 87-108. CrossRef Scholar google search
