Впервые, в опытах на изолированной подвздошной кишке крысы обнаружена мускариномиметическая активность производных 2-амино-2-тиазолина, содержащих модифицированную метильную группу в 5-положении гетероциклического кольца. Активность существенно зависит от природы этого заместителя. Наибольшую спазмогенную эффективность, купируемую атропином, проявляет гидройодид 5-йодметил-2-аминотиазолина, который характеризуется практически таким же значением ЕС50 (13±2 мкМ), как известный частичный агонист пилокарпин (ЕС50 =14±4 мкМ), а также несколько большим, чем пилокарпин, показателем "внутренней активности" a (0,87±0,12). Это вещество подобно пилокарпину оказывает очень слабое никотиномиметическое спазмогенное действие на прямую мышцу живота лягушки (ЕС50 > 1,0 мМ, a< 0,1).
Изученные соединения имеют невысокую антиацетилхолинэстеразную активность, которая не коррелирует с их мускариномиметической эффективностью (IC50 гидройодида 5-йодметил-2-аминотиазолина равна 0,39±0,09 мМ).
Иванов Ю.Я. и др. Производные 2-амино-2-тиазолина - новый хемотип, обладающий мускариноподобным действием // Биомедицинская химия. - 2003. - Т. 49. -N 1. - С. 92-95.
Иванов Ю.Я. и др., "Производные 2-амино-2-тиазолина - новый хемотип, обладающий мускариноподобным действием." Биомедицинская химия 49.1 (2003): 92-95.
Иванов, Ю. Я., Ткаченко, С. Е., Прошин, А. Н., Бачурин, С. О. (2003). Производные 2-амино-2-тиазолина - новый хемотип, обладающий мускариноподобным действием. Биомедицинская химия, 49(1), 92-95.
