Цитотоксическая активность и молекулярное моделирование прогестинов – прегна-D'-пентаранов

   
Щербаков А.М.1 , Левина И.С.2, Куликова Л.Е.2, Федюшкина И.В.3, Скворцов В.С.4, Веселовский А.В.4, Кузнецов Ю.В.2, Заварзин И.В.2

1. Российский онкологический научный центр имени Н.Н. Блохина, Москва, Россия
2. Институт органической химии имени Н.Д. Зелинского Российской академии наук, Москва, Россия
3. Научно-исследовательский институт биомедицинской химии имени В.Н. Ореховича, Москва, Россия; Институт физико-химической медицины ФМБА, Москва, Россия
4. Научно-исследовательский институт биомедицинской химии имени В.Н. Ореховича, Москва, Россия
Раздел: Экспериментальные исследования
DOI: 10.18097/PBMC20166203290      Идентификатор PubMed: 27420621
Год: 2016  том: 62  выпуск: 3  страницы: 290-294
Изучена цитотоксическая активность синтетических прогестинов – полных агонистов рецептора прогестерона (РП) – ряда прегна-D'-пентаранов II-V на РП-позитивных и РП-негативных клетках карциномы молочной железы человека (РМЖ). Обнаружена более высокая активность анализируемых соединений в РП-позитивных клетках MCF-7, чем в негативных клетках MDA-MB-453. Цитотоксических эффектов в клетках нормального эпителия MDCK при обработке исследуемыми соединениями выявлено не было. Молекулярное моделирование изученных стероидов с РП показало, что все прогестины с близкими значениями энергий могут взаимодействовать с лиганд-связывающим (ЛС) доменом рецептора и величины этих энергий превышают значение, оцененное для молекулы прогестерона. Таким образом, изученные прогестины проявляют активность в отношении различных подтипов клеток РМЖ и являются перспективным классом химических соединений в онкологии.
Загрузить PDF:  
Ключевые слова: пентараны, рецептор прогестерона, цитотоксическая активность, молекулярное моделирование
Цитирование:

Щербаков, А. М., Левина, И. С., Куликова, Л. Е., Федюшкина, И. В., Скворцов, В. С., Веселовский, А. В., Кузнецов, Ю. В., Заварзин, И. В. (2016). Цитотоксическая активность и молекулярное моделирование прогестинов – прегна-D'-пентаранов. Биомедицинская химия, 62(3), 290-294.
Переводная версия в журнале
«Biomedical Chemistry (Moscow) Supplement Series B»: 10.1134/S1990750816040077
Список литературы